替尔泊肽
Tirzepatide · Mounjaro、Zepbound
剂型:注射笔和药瓶(Mounjaro用于糖尿病,Zepbound用于减重和睡眠呼吸暂停)。
一种GIP和GLP-1受体双重激动剂,可降低食欲并改善胰岛素敏感性。已获批用于2型糖尿病和肥胖;试验中平均体重下降最多约21%。
法律地位:处方药;在体育运动中不禁用,但WADA对其使用进行监测(2026年和2027年监测计划)。
有何作用
人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。
用途
在体育领域用于备赛期或休赛期减脂和控制食欲。食欲被强烈抑制,很容易导致蛋白质摄入不足,从而加重肌肉流失。
人们期望的效果与研究结果
人们希望在减少饥饿感的同时明显减脂。在一项针对肥胖的头对头试验中,它的减重效果超过司美格鲁肽(约20%对14%),腰围缩小也更多。它还能降低血糖、缓解阻塞性睡眠呼吸暂停,在美国已获批用于这一适应症。改用安慰剂的人在1年内体重大部分反弹,而继续使用者体重持续下降。目前没有针对精瘦运动员的试验。
效果
证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究
按目标列出的期望效果(据报道)
可能的副作用
可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。
8种可能的副作用
等级 · 报道频率等级的含义
等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险
发生频率
- 常见
- 常有报道
- 可能
- 部分人中有报道
- 罕见
- 偶有报道
如何降低风险
8种可能的副作用中,有5种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。
无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。
少食多餐,摄入足够的水和膳食纤维;如腹痛剧烈,请就医。
每个选项如何起作用(2)
- 在医生指导下进行 — 评估持续呕吐或剧烈腹痛(可能是胰腺炎或胆结石),并在恶心持续时调整医生开具的GLP-1治疗。
- 胰酶 + 二甲硅油(Pankreoflat) — 可能缓解餐后的沉重感和胀气;可能引起恶心或腹泻。对猪肉蛋白或牛奶蛋白过敏者(有过敏性休克的报道)以及急性胰腺炎早期禁用。
摄入足够的蛋白质和热量,坚持大重量训练,避免过于激进的热量缺口。
每个选项如何起作用(2)
- 必需氨基酸(EAA,含BCAA) — 在蛋白质摄入不足时,可能通过支持蛋白质合成降低肌肉流失的几率;完整蛋白质同样有效,且两者都无法消除药物引起的分解代谢风险。
- 乳清蛋白 — 摄入足够的蛋白质可能降低热量缺口期肌肉流失的几率;但它不能消除风险,尤其是药物(如甲状腺激素)引起的分解代谢。
喝足够的水,控制血压,避免经常服用止痛药(非甾体抗炎药,NSAIDs)。
每个选项如何起作用(3)
- 液体与电解质管理 — 充分补水可减轻大强度训练和高温给肾脏带来的压力;脱水加上服用非甾体抗炎药(NSAIDs)是急性肾损伤的典型原因。
- 定期验血 — 肌肉发达的人以及服用肌酸的人肌酐读数偏高;胱抑素C和尿液检查能更真实地反映肾脏状况。
- 在医生指导下进行 — 检查尿蛋白或肾功能下降的原因,并可开始延缓肾损伤的治疗。
任何体检或验血都无法降低这一风险;本人或家族有癌症病史者应避免使用。
低等级副作用
每个选项如何起作用(1)
- 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 心电图可发现心律失常、传导异常和QT间期改变——这在使用兴奋性物质、克仑特罗、甲状腺激素或利尿剂时很重要。
每个选项如何起作用(2)
- 血糖监测 — 测血糖、备好快速吸收的碳水化合物、身边有人陪伴,有助于发现和处理低血糖——但仍有死亡发生;滥用胰岛素没有安全的方式。
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会阻断肝脏释放葡萄糖,使胰岛素引起的低血糖更严重、持续更久,夜间也是如此。
体检与验血
需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。
哪些医生可以提供帮助
出现以下情况请立即就医
- 尿量比平时明显减少、尿液呈可乐色、新出现的水肿、腰侧疼痛——请立即就医。
- 上腹部剧痛并向背部放射,伴呕吐(需紧急检测淀粉酶/脂肪酶);右肋下疼痛伴发热或眼睛发黄;呕吐且无排便、无排气——请立即就医。
- 新出现的肿块(包括颈部)、吞咽困难或持续声音嘶哑、不明原因的体重下降、便血或尿血——请尽快就医。
紧急情况下,请拨打当地急救电话。
针对女性
可能降低口服避孕药的可靠性,尤其是在最初几周;医生建议采用非口服避孕方法或加用备用方法。如发生妊娠则停药。
误区与事实
“替尔泊肽只燃烧脂肪,不影响肌肉。”
在试验中,它减掉的脂肪远多于瘦体重,但瘦体重的流失仍然真实存在;在热量缺口下如不训练、蛋白质不足,肌肉就会受损。
联用
这些物质各自以不同方式降低血糖,因此与胰岛素合用时,低血糖会更严重、持续更久,也更难预测。出现意识模糊、出汗或嗜睡属于紧急情况;严重低血糖可能致命。
胰岛素(速效和短效)IGF-1 LR3二甲双胍司美格鲁肽瑞他鲁肽(研究中的三重激动剂)小檗碱α-硫辛酸利拉鲁肽卡格列肽(研究中的胰淀素类似物)美卡舍明(重组IGF-1,Increlex)DES(1-3) IGF-1IGF-1 LR3的作用类似长效胰岛素。其他降糖物质会叠加其作用,使低血糖更严重、持续更久;出现意识模糊、出汗或嗜睡属于紧急情况。
IGF-1 LR3二甲双胍司美格鲁肽瑞他鲁肽(研究中的三重激动剂)小檗碱α-硫辛酸利拉鲁肽卡格列肽(研究中的胰淀素类似物)美卡舍明(重组IGF-1,Increlex)DES(1-3) IGF-1糖皮质激素会升高血糖——长效注射后常持续数天——并对抗胰岛素、IGF-1和GLP-1类药物的作用。在糖皮质激素起效期间,血糖可能偏高;而当其作用消退、降糖药仍在起作用时,血糖又可能下降。只有血糖检测才能发现这些波动。
胰岛素(速效和短效)IGF-1 LR3美卡舍明(重组IGF-1,Increlex)DES(1-3) IGF-1司美格鲁肽瑞他鲁肽(研究中的三重激动剂)利拉鲁肽美卡舍明和DES(1-3) IGF-1降低血糖的作用与胰岛素十分相似。其他降糖物质会叠加其作用,使低血糖更严重、持续更久;出现意识模糊、出汗或嗜睡属于紧急情况。
二甲双胍司美格鲁肽瑞他鲁肽(研究中的三重激动剂)利拉鲁肽卡格列肽(研究中的胰淀素类似物)小檗碱α-硫辛酸资料来源
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