来曲唑

Letrozole · Femara

激素调控与恢复仅凭处方WADA S4 · 禁用证据:已获批药物

非甾体芳香化酶抑制剂,是临床常用的三种药物中作用最强的一种:可使雌二醇远低于正常水平。是一种治疗乳腺癌的处方药。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

获批用于激素敏感型乳腺癌;超说明书用于促排卵,以及部分男性不育病例。一些运动员用它来应对雌二醇过高或早期男性乳房发育,但由于其作用很强,很可能使雌激素骤降。仅凭处方,须在医生指导下监测雌二醇。

人们期望的效果与研究结果

在乳腺癌女性中,它可阻断全身99%以上的芳香化酶活性,而阿那曲唑约为97%。在睾酮偏低的肥胖男性中,它使睾酮升高一倍以上,但一项为期6个月的安慰剂对照试验发现,体成分、运动能力、情绪或代谢均无变化。在不育男性中进行的小型研究报告激素水平和精液质量有所改善;关于男性乳房发育或类固醇使用者,目前没有数据。

效果

副作用控制

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

4种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
雌激素过低(关节、性欲、情绪、血脂)
很容易使雌二醇远低于正常水平,而且由于作用持久,会让它在数天到数周内维持在低位:关节疼痛、性欲低下、情绪低落;长期使用可能导致骨质变薄。
如何察觉:关节酸痛僵硬、性欲低下、情绪平淡、睡眠差。
常见
中等
关节与肌肉疼痛
关节和肌肉疼痛很常见,往往是雌激素过低的第一个信号。
如何察觉:关节酸痛或僵硬、肌肉酸痛。
常见
中等
情绪低落、抑郁、倦怠
雌二醇过低常导致疲倦、情绪低落和动力下降。
如何察觉:情绪平淡、缺乏动力、疲倦。
可能
低
血脂恶化(HDL↓ LDL↑)
在女性研究中会升高LDL和总胆固醇;在男性中,短期抑制雌激素并未改变血脂。
如何察觉:没有症状——只能通过血脂检查发现。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

4种可能的副作用中,有4种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。没有任何措施能完全消除风险。

较高雌激素过低(关节、性欲、情绪、血脂)

不要盲目压低雌激素;只能在医生指导下根据验血结果调整。

措施
定期验血
每个选项如何起作用(1)
  • 定期验血 — 化验能避免凭感觉使用芳香化酶抑制剂——这类处方药可能使雌激素过低,损害关节、性欲、情绪和血脂。
中等关节与肌肉疼痛

检查雌二醇(过低会引起关节痛),充分热身,避免过度负荷。

措施
在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 找出关节或肌肉疼痛的原因——芳香化酶抑制剂使雌二醇过低、生长激素引起的肿胀、他汀类药物的肌肉副作用——以便调整治疗。
  • 辅酶Q10 — 可能缓解他汀相关的肌肉疼痛(一项荟萃分析结果为阳性,但总体结果不一);对雌激素过低引起的关节痛无帮助。
中等情绪低落、抑郁、倦怠

保持规律作息和社交;如情绪低落持续,请找专业人士谈谈。

措施
在医生指导下进行睡眠卫生
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 情绪问题,尤其是停用类固醇后出现的情绪问题,是可以治疗的;医生可以为您转介心理健康服务。
  • 睡眠卫生 — 良好的睡眠有助于稳定情绪,尤其是在停用类固醇后激素水平偏低的阶段。

低等级副作用

胆固醇
避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。
措施
定期验血在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素规律的有氧训练
每个选项如何起作用(8)
  • 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
  • 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
  • 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
  • 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
  • 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
  • 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG情绪低落
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低

哪些医生可以提供帮助

内分泌科医生雌激素过低
心理治疗师 / 精神科医生情绪低落
运动医学医生关节与肌肉

出现以下情况请立即就医

  • 有自杀或自伤的念头——请立即拨打急救电话或心理危机干预热线。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

绝经前,卵巢会通过分泌更多激素作出反应(来曲唑可超说明书用于触发排卵),因此它对雌激素的影响难以预测。

误区与事实

误区

“把雌激素压到极低,能让肌肉看起来更干、更硬。”

事实

水潴留主要取决于钠、碳水化合物和糖原。雌激素过低带来的是关节疼痛、性欲低下和情绪低落,而不是更好的外形。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

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