甲基-1-睾酮(M1T)

Methyl-1-testosterone (M1T) · 17α-methyl-1-testosterone、Methyl-1-dihydrotestosterone、Methyldihydroboldenone、17α-methyl-DHB

口服类固醇管制物质WADA S1.1 · 禁用证据:仅有动物数据

一种口服的17α-甲基化设计类固醇,是1-睾酮(DHB)的甲基化“近亲”。从未获批为药物;是一种对肝脏有强烈作用的强效雄激素。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

用于快速增加肌肉和力量。曾作为“补充剂”成分销售,例如与甲基二烯诺龙一同出现在MdMt中;2007年加拿大卫生部警示,这类产品未经许可在商店和网上销售。它与注射用的1-睾酮(DHB)不是同一种物质。

人们期望的效果与研究结果

数据来自实验室和大鼠研究:在一项受体试验中它是强效雄激素,注射时能增加肌肉和前列腺重量。口服时,在该试验中它并未改变器官重量,但刺激了前列腺细胞生长,并对肝脏有强烈作用。未发现“选择性”(类SARM)特征。从未在人体试验中测试过。

效果

肌肉增长力量

证据:仅有动物数据 — 对人体的作用尚未证实

按目标列出的期望效果(据报道)

增肌
使用目的:肌肉增长、力量
体成分重组
使用目的:肌肉增长
力量
使用目的:力量、肌肉增长

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

15种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
血脂恶化(HDL↓ LDL↑)
一种不会芳香化的17α-甲基化类固醇:预计HDL会大幅下降,尽管尚无人体数据;加拿大卫生部列出了动脉硬化。只有血脂检查才能发现。
如何察觉:没有症状——只能通过血脂检查发现。
常见
较高
自身睾酮分泌及生育力受抑制
强烈抑制自身睾酮分泌;加拿大卫生部将生育力下降列为其风险之一。
如何察觉:性欲和精力下降,睾丸缩小;停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性:月经改变或停经,性欲和精力下降;生育力降低。
常见
较高
肝脏负担
17α-甲基化,在动物试验中对肝脏有强烈作用;加拿大卫生部列出了肝损伤。出现瘙痒、尿色深或眼白发黄时,应紧急检查肝功能。
如何察觉:早期通常没有症状;之后可出现疲倦、恶心、瘙痒、尿色深。
可能
较高
肾脏负担
有报道称,一名正在使用环孢素的使用者发生了急性肾损伤,可能是因为M1T减慢了该药的清除。严重的胆汁淤积也可损伤肾脏。
如何察觉:通常没有症状;后期可出现泡沫尿或水肿。
罕见
中等
黑市产品质量风险(假货、污染)
以“补充剂”名义销售,也来自地下实验室;实际成分和含量不明。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
中等
血压升高
强效雄激素可能升高血压,通常没有症状;在家测量的血压可显示变化趋势。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面部潮红、流鼻血——用家用血压计可以测出来。
可能
中等
血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险
没有人体数据,但强效雄激素作为一类会增加红细胞生成;血常规可在出现症状之前发现红细胞压积升高。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面色潮红、热水澡后皮肤瘙痒。
可能
中等
心脏负担加重 / 心肌肥厚
加拿大卫生部列出了心脏问题;血压升高和HDL下降会加重负担,而多年使用合成代谢类固醇与心肌改变有关。
如何察觉:活动时气促、耐力下降、心悸。
可能
中等
雄激素性脱发
一种与双氢睾酮相关的强效雄激素:可能加速遗传性脱发。
如何察觉:洗澡时掉发增多,鬓角或头顶头发变稀。
可能
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
从未在人体试验中测试过;已知信息来自动物研究、病例报告和使用者的描述。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
可能
中等
男性乳房发育
加拿大卫生部列出含M1T的产品可导致男性乳房增大,尽管它不会转化为雌激素;乳头下有压痛的肿块值得请医生检查。
如何察觉:乳头下有压痛的肿块或肿胀。
罕见
男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)
加拿大卫生部列出了男性化。在女性中,声音嘶哑、新长出的面部毛发和月经改变是早期征兆;声音和阴蒂的变化可能是永久性的。
如何察觉:声音嘶哑或变低沉,面部或身体新长毛发,月经改变,阴蒂增大。
常见
低
雌激素过低(关节、性欲、情绪、血脂)
不会转化为雌激素:不与睾酮同用时,会使雌二醇下降——随之可能出现性欲低下、情绪平淡和关节酸痛。
如何察觉:关节酸痛僵硬、性欲低下、情绪平淡、睡眠差。
可能
低
前列腺增大 / PSA升高
给大鼠口服时,它刺激了前列腺细胞生长;缺乏人体数据。
如何察觉:尿频或尿流变细,夜间尤甚。
可能
低
痤疮、皮肤油腻
可能出现皮肤油腻和痤疮。
如何察觉:皮肤油腻,背部、肩部和面部出现痘痘。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

15种可能的副作用中,有13种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。

较高血脂恶化(HDL↓ LDL↑)

避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。

措施
定期验血在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素规律的有氧训练
每个选项如何起作用(12)
  • 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
  • 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
  • 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
  • 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
  • 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
  • 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。
  • 阿托伐他汀 — 如LDL或ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用;它能大幅降低这两项指标,但几乎不能提升被类固醇压低的HDL。风险:肌肉酸痛、药物相互作用,罕见肌肉或肝脏损伤。 本身也有副作用。
  • 瑞舒伐他汀 — 如LDL或ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用;它能大幅降低这两项指标,但几乎不能提升被类固醇压低的HDL。风险:肌肉酸痛,罕见肌肉或肝脏损伤,糖尿病风险略有增加。 本身也有副作用。
  • 依折麦布 — 如使用他汀类药物后LDL仍偏高或无法耐受他汀类药物,医生可能会考虑使用;它可中度降低LDL,但不会升高HDL。风险:罕见肝酶升高。 本身也有副作用。
  • 普伐他汀 / 匹伐他汀(相互作用少的他汀类药物) — 当LDL偏高且无法耐受其他他汀类药物时,医生可能会考虑使用;它们可中度降低LDL,几乎不能提升HDL。风险:肌肉酸痛,糖尿病风险略有增加。 本身也有副作用。
较高自身睾酮分泌及生育力受抑制

使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。

措施
定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(7)
  • 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
  • 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
  • 克罗米芬 — 停用后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;长期使用后,恢复仍可能需要数月。风险:视力改变、情绪波动、罕见血栓。 本身也有副作用。
  • 人绒毛膜促性腺激素(hCG) — 医生可能会考虑用它来保护生育力(在男性中可让睾丸保持工作);它不能让垂体重新启动,因此自身的LH仍需恢复。风险:雌二醇升高、男性乳房发育。 本身也有副作用。
  • 他莫昔芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;它尚未在类固醇使用后的这一用途中经过检验。风险:血栓、视力改变。 本身也有副作用。 不向女性提供:在女性视图中,它会加重此物质本身已有的某项风险。
  • 卵泡刺激素(促卵泡素、尿促性素) — 如果精液检查结果和FSH持续偏低,生殖科医生可能会考虑在hCG基础上加用它;它不能重启垂体。风险:男性乳房发育、痤疮。 本身也有副作用。
  • 托瑞米芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素化验结果考虑使用;它在生育力低下的男性中提高了睾酮,但从未在停用类固醇后测试过。风险:QT间期延长、血栓。 本身也有副作用。 不向女性提供:在女性视图中,它会加重此物质本身已有的某项风险。
较高肝脏负担

不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。

措施
戒酒并避免其他肝脏负担因素定期验血
仅限医生处方
每个选项如何起作用(6)
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
  • 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
  • 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
  • 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
  • TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
  • 熊去氧胆酸(UDCA) — 医生可能会考虑使用以改善胆汁流动;在类固醇引起的胆汁淤积中,其益处尚未得到证实,严重病例常常无效。首先要停用口服类固醇。 本身也有副作用。
较高肾脏负担

喝足够的水,控制血压,避免经常服用止痛药(非甾体抗炎药,NSAIDs)。

每个选项如何起作用(6)
  • 液体与电解质管理 — 充分补水可减轻大强度训练和高温给肾脏带来的压力;脱水加上服用非甾体抗炎药(NSAIDs)是急性肾损伤的典型原因。
  • 定期验血 — 肌肉发达的人以及服用肌酸的人肌酐读数偏高;胱抑素C和尿液检查能更真实地反映肾脏状况。
  • 在医生指导下进行 — 检查尿蛋白或肾功能下降的原因,并可开始延缓肾损伤的治疗。
  • 普利类药物(雷米普利、培哚普利、赖诺普利) — 可能减少蛋白漏入尿液,并延缓肾脏疾病进展。但在脱水、使用利尿剂或非甾体抗炎药(布洛芬等)时,可能诱发急性肾损伤。 本身也有副作用。
  • 氯沙坦 / 缬沙坦(血管紧张素受体阻滞剂) — 可能减少蛋白漏入尿液。但在脱水、赛前断水、使用利尿剂或非甾体抗炎药(布洛芬等)时,可能诱发急性肾损伤。 本身也有副作用。
  • 替米沙坦 — 可能减少蛋白漏入尿液。但在脱水、使用利尿剂或非甾体抗炎药(布洛芬等)时,它可能诱发急性肾损伤。 本身也有副作用。
中等黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

中等血压升高

少盐、规律有氧运动、睡眠充足;在家测量血压;如持续偏高,请就医。

措施
在家监测血压规律的有氧训练在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素
每个选项如何起作用(8)
  • 在家监测血压 — 坐位、休息后在不同日子多次测量,才能反映您真实的血压;持续偏高是需要就医的信号。
  • 规律的有氧训练 — 规律的有氧训练可使静息血压降低几毫米汞柱,高血压人群降幅更大。
  • 在医生指导下进行 — 诊断持续性高血压,并在需要时开具治疗方案。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 经常饮酒会升高血压;戒酒可使血压下降。
  • 辅酶Q10 — 结果不一致:部分分析显示在心血管代谢疾病中收缩压小幅下降,但一项Cochrane综述未发现有临床意义的效果。
  • 镁 — 试验荟萃分析:收缩压平均约降低2 mmHg。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 小幅下降几个mmHg,主要见于未经治疗的高血压患者。
  • 牛磺酸 — 纳入20项小型试验的荟萃分析:收缩压平均约降低4 mmHg。
中等血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险

定期查血常规;如红细胞压积持续偏高,由医生决定处理——通常是停用或减少导致升高的物质,有时采用治疗性放血,绝不能通过献血解决。避免脱水:脱水会使血液更加黏稠。

措施
定期验血遵医嘱进行的治疗性放血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(3)
  • 定期验血 — 血常规可显示红细胞压积和血红蛋白是否正在升高、接近血栓和中风风险上升的范围。
  • 遵医嘱进行的治疗性放血 — 只能由医生决定,绝不能通过献血进行。可迅速但暂时地降低红细胞压积;反复放血会消耗体内的铁,而能否降低血栓风险尚未得到证实。
  • 在医生指导下进行 — 通过调整您使用的物质,或在有充分理由时进行治疗性放血,来处理血液黏稠问题。
中等心脏负担加重 / 心肌肥厚

规律有氧运动、控制血压;做一次超声心动图作为基线,之后每年复查。

措施
心脏筛查:心电图和超声心动图在医生指导下进行在家监测血压规律的有氧训练
每个选项如何起作用(4)
  • 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 超声心动图能及早显示心室壁增厚和泵血功能下降,此时停用合成代谢类固醇并治疗高血压仍可能有帮助。
  • 在医生指导下进行 — 安排心电图和超声心动图检查,并治疗早期的心脏改变。
  • 在家监测血压 — 控制好血压是限制心室壁增厚的主要方法之一。
  • 规律的有氧训练 — 有助于维持心脏和血管功能,但不能逆转类固醇引起的心肌增厚或心功能减弱。
中等雄激素性脱发

酮康唑洗发水、米诺地尔;如有脱发倾向,请尽早看皮肤科医生。

补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(1)
  • 米诺地尔(外用) — 可减缓头发变稀并使部分头发重新生长;头皮瘙痒和用药初期的暂时性脱发较常见,也可能出现不想要的面部毛发生长。停用后效果会逐渐消失。
中等长期安全性未知(人体数据很少)

未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。

中等男性乳房发育

及早应对:一摸到肿块就去看医生,检查雌二醇和催乳素。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 及早评估乳腺组织增生,可在改变变成永久性之前进行治疗。
男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)

一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。

低等级副作用

雌激素过低
不要盲目压低雌激素;只能在医生指导下根据验血结果调整。
措施
定期验血
每个选项如何起作用(1)
  • 定期验血 — 化验能避免凭感觉使用芳香化酶抑制剂——这类处方药可能使雌激素过低,损害关节、性欲、情绪和血脂。
前列腺
检测PSA作为基线,40岁以后尤其需要;如排尿习惯改变,请看泌尿科医生。
措施
定期验血
每个选项如何起作用(1)
  • 定期验血 — PSA可追踪使用雄激素期间前列腺的变化——40岁以后或有排尿症状时尤为重要。
痤疮
温和护肤,训练后清洁皮肤;如范围扩大,请看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(3)
  • 阿达帕林 — 许多使用者的痘痘会减少。用药初期常见发红、脱屑、干燥和刺痛,通常会逐渐缓解;起初痤疮可能看起来更严重。罕见过敏性肿胀。
  • 过氧苯甲酰 — 治疗痤疮的一线选择。用药初期常见干燥、发红和脱皮;会使毛发和织物褪色;罕见严重过敏反应。严重的类固醇痤疮需要看皮肤科医生。
  • 锌 — 试验显示炎性皮损适度减少,效果弱于抗生素;类固醇引起的痤疮由雄激素驱动。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)肾脏、血压
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低、男性乳房发育
催乳素男性乳房发育
前列腺特异性抗原(PSA)
家庭血压记录肾脏、血压、心脏
心电图心脏
超声心动图(心脏彩超)心脏
尿常规肾脏
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)肾脏、血压
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低、男性乳房发育
催乳素男性乳房发育
家庭血压记录肾脏、血压、心脏
尿常规肾脏
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)肾脏、血压
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
精液分析停用后至少3个月再做,之后每3个月复查一次,直至恢复正常自身睾酮
每年
适用于经常或反复使用的情况
心电图心脏
超声心动图(心脏彩超)心脏

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
心内科医生胆固醇、血压、红细胞压积、心脏
内分泌科医生自身睾酮、雌激素过低、男性乳房发育
消化科 / 肝病科医生肝脏
肾内科医生肾脏
皮肤科医生脱发
妇科医生男性化、自身睾酮 (女性)

居家

  • 在家测血压:每周2~3次,早晨测量,并做好记录

出现以下情况请立即就医

  • 皮肤或眼睛发黄、尿色深、大便颜色浅、剧烈瘙痒、右肋下疼痛——请立即就医;突发剧烈腹痛伴头晕或晕厥——请拨打急救电话。
  • 尿量比平时明显减少、尿液呈可乐色、新出现的水肿、腰侧疼痛——请立即就医。
  • 乳头下有疼痛的肿块或乳头溢液——请尽早就医,趁它还可能消退;肿块坚硬、无痛或固定不动,皮肤凹陷或血性溢液——请尽快就医。
  • 突发剧烈头痛、视力改变、一侧肢体麻木或无力、说话困难——请拨打急救电话。
  • 一侧腿部肿胀、疼痛或发红;突然气促或胸痛;突然一侧肢体无力或麻木、说话或视物困难——请立即就医。
  • 胸痛或胸部压迫感、轻微活动即气促、脚踝肿胀、晕厥——请立即就医。
  • 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

对女性而言是一种强效雄激素:声音、毛发和阴蒂的变化可能是永久性的,肝脏风险与男性相同。

误区与事实

误区

“M1T是一种合法的“激素原”补充剂。”

事实

它本身就是一种合成代谢类固醇:从未获批,自2004年起被美国法律点名列为管制类固醇,并在体育运动中禁用。加拿大卫生部曾警示其可导致肝损伤、心脏问题和生育力下降。

联用

作用重叠5α-还原酶抑制剂与其无法影响的类固醇联用

DHT衍生的类固醇、群勃龙和曲托龙(trestolone)不需要5α-还原酶即可发挥作用,因此非那雄胺和度他雄胺不能减轻它们对头发或前列腺的影响;这两种药只能减少由睾酮转化而来的DHT,而它们自身的副作用依然存在。

屈他雄酮美替诺龙1-睾酮氧雄龙司坦唑醇羟甲烯龙美睾酮甲基屈他雄酮群勃龙曲托龙去氧甲睾酮(DMT、Madol、Pheraplex)Epistane(甲基环硫雄醇、Havoc)普罗斯坦诺唑(Prostanozol)美雄诺龙司腾勃龙1-Andro(1-雄酮)及相关激素原表雄酮(Epi-Andro)雄诺龙(双氢睾酮,DHT)

检查联用情况 →

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