雄诺龙(双氢睾酮,DHT)

Androstanolone (dihydrotestosterone, DHT) · 5α-Dihydrotestosterone、Andractim、DHT gel、Dihydrotestosterone heptanoate

剂型:凝胶(Andractim)仅在少数国家上市,美国未上市;注射用酯类(如庚酸双氢睾酮)曾在试验中研究,但未上市销售。

激素原与罕见雄激素管制物质WADA S1.1 · 禁用证据:已获批药物

人体内最强效的天然雄激素,由睾酮经5α-还原酶转化而来。它不能转化为雌激素。它不同于美睾酮、屈他雄酮或1-睾酮。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

在体育运动中被滥用,以获得强烈的雄激素作用。在医学上,该凝胶在部分国家用于治疗男性性腺功能减退,以及局部治疗男性乳房发育和硬化性苔藓。

人们期望的效果与研究结果

在一项针对50岁以上男性、为期2年的双氢睾酮凝胶安慰剂对照试验中,瘦体重增加2.4%,脂肪量减少5.2%,与安慰剂相比对前列腺生长没有影响。在一项针对老年男性的3个月试验中,只有屈膝力量有所提高。没有任何研究涉及体育运动中使用的用量或剂型。

效果

肌肉增长力量

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

按目标列出的期望效果(据报道)

增肌
使用目的:肌肉增长、力量
体成分重组
使用目的:肌肉增长
力量
使用目的:力量、肌肉增长

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

13种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
自身睾酮分泌及生育力受抑制
即使是凝胶剂型,在整个2年试验期间也完全抑制了LH、FSH和自身睾酮分泌。
如何察觉:性欲和精力下降,睾丸缩小;停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性:月经改变或停经,性欲和精力下降;生育力降低。
常见
中等
雌激素过低(关节、性欲、情绪、血脂)
不生成雌激素且抑制自身睾酮分泌,因此在整个试验期间雌二醇都有所下降;雌激素过低会影响骨骼、关节和性欲。
如何察觉:关节酸痛僵硬、性欲低下、情绪平淡、睡眠差。
常见
中等
血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险
试验中血红蛋白升高了7%,有8名男性因红细胞压积过高而停用;说明书将其列为常见副作用,并警告易形成血栓的人有血栓风险。可通过血常规监测。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面色潮红、热水澡后皮肤瘙痒。
常见
中等
骨量流失、骨折风险
与安慰剂相比,使用双氢睾酮凝胶2年后脊柱骨密度下降了1.4%,可能是雌激素不足所致。
如何察觉:骨折之前通常没有任何症状;身高变矮或驼背出现得较晚。
可能
中等
雄激素性脱发
双氢睾酮在男性遗传性脱发中起关键作用;凝胶试验中脱发并未增多,但运动中使用的用量尚未研究。
如何察觉:洗澡时掉发增多,鬓角或头顶头发变稀。
可能
中等
黑市产品质量风险(假货、污染)
在药店以外获得的产品,尤其是注射剂型,其成分和纯度均未经核实。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
可能
中等
心脏负担加重 / 心肌肥厚
说明书警告,严重心脏、肝脏或肾脏疾病患者可能出现水肿,伴或不伴心力衰竭;长期使用合成代谢类固醇会带来这类物质所共有的心脏负担。
如何察觉:活动时气促、耐力下降、心悸。
罕见
男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)
其说明书因男性化风险禁止女性接受全身性雄激素治疗:声音、毛发和阴蒂的变化可能是永久性的。
如何察觉:声音嘶哑或变低沉,面部或身体新长毛发,月经改变,阴蒂增大。
常见
低
血压升高
其说明书警告雄激素治疗可能升高血压,要求高血压患者慎用;在家测量的血压可显示变化趋势。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面部潮红、流鼻血——用家用血压计可以测出来。
可能
低
性欲低下 / 勃起问题
在2年期间,大多数性功能指标保持稳定,但性欲轻度下降,并在停用后恢复。
如何察觉:性欲减退,勃起变弱或次数减少。
女性:性欲和性唤起减退。
可能
低
痤疮、皮肤油腻
雄激素会促进皮脂分泌和痤疮;在2年凝胶试验中痤疮并未增多,但更高暴露量的情况尚未研究。
如何察觉:皮肤油腻,背部、肩部和面部出现痘痘。
可能
低
前列腺增大 / PSA升高
试验中与安慰剂相比,它并未加重前列腺生长,但有3名男性因PSA升高而停用;前列腺癌患者禁用。
如何察觉:尿频或尿流变细,夜间尤甚。
可能
低
血脂恶化(HDL↓ LDL↑)
凝胶试验未发现HDL下降;更高暴露量和注射剂型尚未研究,因此值得做血脂检查。
如何察觉:没有症状——只能通过血脂检查发现。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

13种可能的副作用中,有12种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。

较高自身睾酮分泌及生育力受抑制

使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。

措施
定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(7)
  • 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
  • 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
  • 克罗米芬 — 停用后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;长期使用后,恢复仍可能需要数月。风险:视力改变、情绪波动、罕见血栓。 本身也有副作用。
  • 人绒毛膜促性腺激素(hCG) — 医生可能会考虑用它来保护生育力(在男性中可让睾丸保持工作);它不能让垂体重新启动,因此自身的LH仍需恢复。风险:雌二醇升高、男性乳房发育。 本身也有副作用。
  • 他莫昔芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;它尚未在类固醇使用后的这一用途中经过检验。风险:血栓、视力改变。 本身也有副作用。 不向女性提供:在女性视图中,它会加重此物质本身已有的某项风险。
  • 卵泡刺激素(促卵泡素、尿促性素) — 如果精液检查结果和FSH持续偏低,生殖科医生可能会考虑在hCG基础上加用它;它不能重启垂体。风险:男性乳房发育、痤疮。 本身也有副作用。
  • 托瑞米芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素化验结果考虑使用;它在生育力低下的男性中提高了睾酮,但从未在停用类固醇后测试过。风险:QT间期延长、血栓。 本身也有副作用。 不向女性提供:在女性视图中,它会加重此物质本身已有的某项风险。
中等雌激素过低(关节、性欲、情绪、血脂)

不要盲目压低雌激素;只能在医生指导下根据验血结果调整。

措施
定期验血
每个选项如何起作用(1)
  • 定期验血 — 化验能避免凭感觉使用芳香化酶抑制剂——这类处方药可能使雌激素过低,损害关节、性欲、情绪和血脂。
中等血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险

定期查血常规;如红细胞压积持续偏高,由医生决定处理——通常是停用或减少导致升高的物质,有时采用治疗性放血,绝不能通过献血解决。避免脱水:脱水会使血液更加黏稠。

措施
定期验血遵医嘱进行的治疗性放血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(3)
  • 定期验血 — 血常规可显示红细胞压积和血红蛋白是否正在升高、接近血栓和中风风险上升的范围。
  • 遵医嘱进行的治疗性放血 — 只能由医生决定,绝不能通过献血进行。可迅速但暂时地降低红细胞压积;反复放血会消耗体内的铁,而能否降低血栓风险尚未得到证实。
  • 在医生指导下进行 — 通过调整您使用的物质,或在有充分理由时进行治疗性放血,来处理血液黏稠问题。
中等骨量流失、骨折风险

力量训练和负重训练,从食物中摄入足够的钙和维生素D,不吸烟;长期使用时,医生可能会安排骨密度检查。

补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(1)
  • 钙 — 与维生素D同用时,减少了女性新兵的应力性骨折;在老年人中,补充剂试验显示其对骨折的作用薄弱且不一致。
中等雄激素性脱发

酮康唑洗发水、米诺地尔;如有脱发倾向,请尽早看皮肤科医生。

补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(1)
  • 米诺地尔(外用) — 可减缓头发变稀并使部分头发重新生长;头皮瘙痒和用药初期的暂时性脱发较常见,也可能出现不想要的面部毛发生长。停用后效果会逐渐消失。
中等黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

中等心脏负担加重 / 心肌肥厚

规律有氧运动、控制血压;做一次超声心动图作为基线,之后每年复查。

措施
心脏筛查:心电图和超声心动图在医生指导下进行在家监测血压规律的有氧训练
每个选项如何起作用(4)
  • 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 超声心动图能及早显示心室壁增厚和泵血功能下降,此时停用合成代谢类固醇并治疗高血压仍可能有帮助。
  • 在医生指导下进行 — 安排心电图和超声心动图检查,并治疗早期的心脏改变。
  • 在家监测血压 — 控制好血压是限制心室壁增厚的主要方法之一。
  • 规律的有氧训练 — 有助于维持心脏和血管功能,但不能逆转类固醇引起的心肌增厚或心功能减弱。
男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)

一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。

低等级副作用

血压
少盐、规律有氧运动、睡眠充足;在家测量血压;如持续偏高,请就医。
措施
在家监测血压规律的有氧训练在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素
每个选项如何起作用(8)
  • 在家监测血压 — 坐位、休息后在不同日子多次测量,才能反映您真实的血压;持续偏高是需要就医的信号。
  • 规律的有氧训练 — 规律的有氧训练可使静息血压降低几毫米汞柱,高血压人群降幅更大。
  • 在医生指导下进行 — 诊断持续性高血压,并在需要时开具治疗方案。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 经常饮酒会升高血压;戒酒可使血压下降。
  • 辅酶Q10 — 结果不一致:部分分析显示在心血管代谢疾病中收缩压小幅下降,但一项Cochrane综述未发现有临床意义的效果。
  • 镁 — 试验荟萃分析:收缩压平均约降低2 mmHg。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 小幅下降几个mmHg,主要见于未经治疗的高血压患者。
  • 牛磺酸 — 纳入20项小型试验的荟萃分析:收缩压平均约降低4 mmHg。
性欲
通过化验(雌二醇、催乳素、睾酮)找出原因,而不是靠猜测。
措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 找出性欲低下或勃起问题的原因,而不是将其掩盖。
痤疮
温和护肤,训练后清洁皮肤;如范围扩大,请看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(3)
  • 阿达帕林 — 许多使用者的痘痘会减少。用药初期常见发红、脱屑、干燥和刺痛,通常会逐渐缓解;起初痤疮可能看起来更严重。罕见过敏性肿胀。
  • 过氧苯甲酰 — 治疗痤疮的一线选择。用药初期常见干燥、发红和脱皮;会使毛发和织物褪色;罕见严重过敏反应。严重的类固醇痤疮需要看皮肤科医生。
  • 锌 — 试验显示炎性皮损适度减少,效果弱于抗生素;类固醇引起的痤疮由雄激素驱动。
前列腺
检测PSA作为基线,40岁以后尤其需要;如排尿习惯改变,请看泌尿科医生。
措施
定期验血
每个选项如何起作用(1)
  • 定期验血 — PSA可追踪使用雄激素期间前列腺的变化——40岁以后或有排尿症状时尤为重要。
胆固醇
避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。
措施
定期验血在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素规律的有氧训练
每个选项如何起作用(8)
  • 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
  • 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
  • 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
  • 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
  • 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
  • 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
前列腺特异性抗原(PSA)
家庭血压记录心脏
心电图心脏
超声心动图(心脏彩超)心脏
长期使用时的骨密度检查(DXA)骨骼
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
家庭血压记录心脏
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
精液分析停用后至少3个月再做,之后每3个月复查一次,直至恢复正常自身睾酮
每年
适用于经常或反复使用的情况
心电图心脏
超声心动图(心脏彩超)心脏
长期使用时的骨密度检查(DXA)骨骼

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
内分泌科医生自身睾酮、雌激素过低、骨骼
心内科医生红细胞压积、心脏
皮肤科医生脱发
妇科医生男性化、自身睾酮 (女性)

居家

  • 在家测血压:每周2~3次,早晨测量,并做好记录

出现以下情况请立即就医

  • 一侧腿部肿胀、疼痛或发红;突然气促或胸痛;突然一侧肢体无力或麻木、说话或视物困难——请立即就医。
  • 胸痛或胸部压迫感、轻微活动即气促、脚踝肿胀、晕厥——请立即就医。
  • 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

其说明书因男性化风险禁止女性接受全身性雄激素治疗;声音变低沉、面部毛发增多和阴蒂增大可能是永久性的。局部用于治疗外阴硬化性苔藓属于另一项独立的医学适应证。说明书还规定妊娠期、可能妊娠时及哺乳期禁用。

误区与事实

误区

“双氢睾酮不会转化为雌激素,所以对骨骼和性欲无害。”

事实

由于它会抑制自身睾酮分泌且不生成雌激素,在一项2年试验中雌二醇一直偏低:脊柱骨密度下降,性欲轻度减退。

联用

作用重叠5α-还原酶抑制剂与其无法影响的类固醇联用

DHT衍生的类固醇、群勃龙和曲托龙(trestolone)不需要5α-还原酶即可发挥作用,因此非那雄胺和度他雄胺不能减轻它们对头发或前列腺的影响;这两种药只能减少由睾酮转化而来的DHT,而它们自身的副作用依然存在。

屈他雄酮美替诺龙1-睾酮氧雄龙司坦唑醇羟甲烯龙美睾酮甲基屈他雄酮群勃龙曲托龙甲基-1-睾酮(M1T)去氧甲睾酮(DMT、Madol、Pheraplex)Epistane(甲基环硫雄醇、Havoc)普罗斯坦诺唑(Prostanozol)美雄诺龙司腾勃龙1-Andro(1-雄酮)及相关激素原表雄酮(Epi-Andro)

检查联用情况 →

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