テストロン（RAD-140）
Testolone (RAD-140) · RAD140、Vosilasarm、EP0062、RAD-150、RAD150、TLB-150
SARMと研究用化合物ヒト用には未承認WADA S1.2 · 禁止エビデンス：ヒトのデータは限定的
強力な非ステロイド性SARM（ボシラサルム）で、臨床研究は進行乳がんの女性でしか行われていません。テストステロンの自己産生を抑制すると予想されますが、男性を対象とした研究でそれが測定されたことは一度もありません。
法的ステータス：どの国でも承認されておらず、「研究用化合物」として販売されています。FDAはSARMをサプリメントとして合法的に販売することはできないとしており、所持に関する規制は国によって異なります。
得られる効果
何のために使われるのか、情報源が何を報告しているのか。効果の強さは文献に基づく一般的な分類です：軽度、明確、強い。
用途
筋肉と筋力を素早く増やすために使われます。Radius Health社が開発し、乳がん治療薬として研究されました。筋肉への作用は動物でしか示されていません。どの用途にも承認されていません。
求められる効果と研究が示すこと
使用者は筋肉と筋力の素早い増加を求めますが、エビデンスは前臨床段階のものです。去勢ラットでは前立腺を刺激する量よりはるかに低い曝露量で筋肉をつけ、若い雄のサルでは体重が増えましたが、除脂肪量の増加は有意ではありませんでした。その後のラット研究では、筋への過負荷だけの場合を超える成長は見られませんでした。公表されている唯一のヒト試験は進行乳がんの女性を対象としたもので、測定したのは腫瘍の反応であり、筋肉ではありません。
効果
エビデンス：ヒトのデータは限定的 — 小規模または短期のヒト研究あり
目標別の求められる効果（報告ベース）
増量
求められる効果：筋肉の増加、筋力
体組成の改善
求められる効果：筋肉の増加
筋力
求められる効果：筋力、筋肉の増加
起こりうる副作用
起こりうることは、必ず起こるという意味ではありません：実際に現れるかどうかは、用量、使用期間、個人差、モニタリングによって変わります。以下では、何に注意し、どう早く気づくかを説明します。
起こりうる副作用13件
レベル · 報告頻度高め
テストステロン自己産生と生殖能力の抑制
よくある男性では研究されていませんが、強力なアンドロゲンであるため、テストステロンと精子の産生を止めてしまうと予想されます。回復には数か月かかることがあります。
気づき方：性欲や活力の低下、精巣の縮小；中止後の検査で自己産生のテストステロンが低い。
女性の場合：月経の変化や月経が来ない、性欲や活力の低下；生殖能力の低下。
高め
コレステロールの悪化（HDL↓ LDL↑）
よくある公表されたヒトの脂質データはありませんが、強力な経口SARMは一貫してHDLを低下させます。顕著な低下を想定してください。
気づき方：症状はありません — 脂質検査でのみ分かります。
高め
肝臓への負担
起こりうる公表されている唯一の試験では、患者の約半数で肝酵素が上昇しました。使用者の胆汁うっ滞性黄疸との関連が最も多く報告されているSARMの一つです。
気づき方：初期は通常自覚症状なし；進むと疲労感、吐き気、かゆみ、濃い色の尿。
高め
腎臓への負担
まれまれですが、SARMによる重い胆汁うっ滞性肝障害は腎臓も傷つけることがあります（胆汁円柱腎症）。公表された症例でもそうでした。
気づき方：通常は自覚症状なし；進行すると泡立つ尿やむくみ。
高め
心臓への負担／心筋の肥厚
まれ症例報告には、心筋炎（ティーンエイジャーで1回の投与後に起きた1例を含む）や、若い使用者の心不全が記載されています。まれですが、胸の痛みや息切れがあれば、至急、医療機関を受診してください。
気づき方：運動時の息切れ、持久力の低下、動悸。
中等度
闇市場品の品質リスク（偽造品、汚染）
よくあるJAMAに掲載された分析では、RAD-140として販売された3製品のうち、1つには代わりにオスタリンとアンダリンが入っており、1つには何も含まれていませんでした。
気づき方：予想外の作用、痛みや感染、予想より強い、または弱い効果。
中等度
性欲低下／勃起の問題
起こりうる使用中や中止後、ホルモンが回復するまで、性欲低下や勃起の問題が現れることがあります。
気づき方：性欲の低下、勃起が弱い、または少ない。
女性の場合：性欲と性的興奮の低下。
中等度
長期的な安全性が不明（ヒトのデータが少ない）
起こりうるヒトのデータは重い病気の女性を対象とした小規模試験によるものだけで、健康な人での長期的な安全性は不明です。
気づき方：気づけるサインはありません — リスクは、まだ分かっていないことそのものです。
男性低
女性高
女性の男性化（多くは元に戻らない）
起こりうる女性に対して明らかにアンドロゲン作用があります。試験ではアンドロゲン作用の指標であるPSAを上昇させました。声や陰核の変化は元に戻らない可能性があります。
気づき方：声のかすれや低音化、顔や体の新たな毛、月経の変化、陰核の肥大。
低
エストロゲン不足（関節、性欲、気分、脂質）
起こりうるアロマタイズは起こりません。テストステロンの自己産生が強く抑制されるため、エストラジオールが下がりすぎることがあり、関節の痛み、性欲低下、気分の沈みが起こります。
気づき方：関節の痛みやこわばり、性欲低下、気分の平板化、睡眠の質の低下。
低
イライラ・攻撃性・気分の波
起こりうる使用者からイライラや攻撃性が報告されていますが、試験では研究されていません。
気づき方：怒りっぽさ、イライラ、周囲との衝突。
低
ニキビ・脂性肌
起こりうる脂性肌やニキビが使用者から報告されており、主にもともとできやすい人に見られます。
気づき方：肌の脂っぽさ、背中・肩・顔の吹き出物。
低
アンドロゲン性脱毛
起こりうるアンドロゲン性脱毛の素因がある人では、抜け毛が早まったという報告が使用者からあります。
気づき方：シャワー時の抜け毛の増加、こめかみや頭頂部が薄くなる。
レベルの意味
低背景 — 知っておけば十分
中等度サインに注意
高め定期的なチェックが必要
高重大 — 命に関わる、または元に戻らないおそれ
レベル：文献に基づく一般的な分類であり、あなた個人のリスクではありません
頻度
- よくある
- 報告が多い
- 起こりうる
- 一部の人で報告
- まれ
- 報告はまれ
リスクを下げる方法
起こりうる副作用13件のうち11件には、可能性を下げる具体的な方法があります：日常の対策、サプリメント、医師が検討することがある選択肢。それ以外については一般的なアドバイスを示します。リスクを完全になくす対策はありません。処方薬は、検査のうえで医師が判断するためにのみ記載しています — それ自体にも副作用があります。
高めテストステロン自己産生と生殖能力の抑制
使用前と中止後にホルモンを検査；低いままなら内分泌内科医へ。
対策
医師が処方した場合のみ
各選択肢がどう役立つか（7）
- 定期的な血液検査 — LH、FSH、テストステロンで、抑制の深さと、中止後に自己産生が回復したかどうかがわかります。
- 医師による管理 — 抑制の深さを評価し、生殖能力の検査を含め、中止後の回復を導きます。
- クロミフェン — 中止後に、ホルモン検査に基づいて医師が検討することがあります。それでも長期使用後の回復には何か月もかかることがあります。リスク：視覚の変化、気分の波、まれに血栓。 それ自体にも副作用があります。
- ヒト絨毛性ゴナドトロピン（hCG） — 生殖能力を保つために医師が検討することがあります（男性では精巣の働きを保ちます）。下垂体を再始動させるわけではないため、自分のLHの回復は別に必要です。リスク：エストラジオール上昇、女性化乳房。 それ自体にも副作用があります。
- タモキシフェン — ステロイド中止後に、ホルモン検査に基づいて医師が検討することがあります。ステロイド使用後のこの用途については検証されていません。リスク：血栓、視覚の変化。 それ自体にも副作用があります。
- 卵胞刺激ホルモン（ホリトロピン、メノトロピン） — 精液検査の結果とFSHが低いままの場合、不妊治療の専門医がhCGへの追加を検討することがあります。下垂体の働きを再開させるものではありません。リスク：女性化乳房、ニキビ。 それ自体にも副作用があります。
- トレミフェン — ステロイド中止後に、ホルモン検査に基づいて医師が検討することがあります。生殖能力が低下した男性ではテストステロンを上げましたが、ステロイド使用後について検証されたことはありません。リスク：QT延長、血栓。 それ自体にも副作用があります。
高めコレステロールの悪化（HDL↓ LDL↑）
複数の経口ステロイドの併用を避ける；定期的な有酸素運動、水溶性食物繊維（サイリウム）、飽和脂肪とアルコールを控える；LDL／ApoBが高いままなら、医師がスタチンを検討することがあります。オメガ3が下げるのは中性脂肪だけです。
対策
サプリメントまたは市販薬
医師が処方した場合のみ
各選択肢がどう役立つか（12）
- 定期的な血液検査 — ApoBを含む脂質検査で、HDLがどれだけ下がりLDLがどれだけ上がったかがわかります。どちらも自覚できない変化です。
- 医師による管理 — 脂質とApoBを読み解き、スタチンなどの治療が必要かどうかを判断します。
- アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — アルコールは中性脂肪を上げます。HDLがわずかに上がっても、心臓のリスクは下がりません。
- 定期的な有酸素運動 — HDLを少し上げ、中性脂肪を下げますが、ステロイドによるHDLの低下を運動だけで相殺することはできません。
- ベルベリン — プラセボ対照のメタアナリシス：LDLは約0.5mmol/L、中性脂肪は約0.4mmol/L低下し、HDLは変化しませんでした。試験の多くは小規模で、スタチンの代わりにはなりません。
- シトラスベルガモット — 小規模な試験を統合するとLDLと中性脂肪が下がりますが、確実性は低い〜非常に低いレベルです。スタチンの代わりにはなりません。
- オメガ3（魚油、EPA／DHA） — 中性脂肪は明らかに下げますが、脂質面での主な害であるステロイドによるHDLの低下は改善しません。DHAを含むオイルでは、LDLがわずかに上がることさえあります。
- サイリウムハスク（食物繊維） — LDLを約0.2〜0.3mmol/L（およそ5〜10%）下げ、医師が処方したスタチンへの上乗せでも効果があります。HDLへの効果はありません。
- アトルバスタチン — LDLやApoBが高いままの場合に、医師が検討することがあります。これらを強く下げますが、ステロイドで下がったHDLはほとんど上げません。リスク：筋肉痛、薬物相互作用、まれに筋肉や肝臓の障害。 それ自体にも副作用があります。
- ロスバスタチン — LDLやApoBが高いままの場合に医師が検討することがあります。これらを強力に下げますが、ステロイドで下がったHDLはほとんど上げません。リスク：筋肉痛、まれに筋肉や肝臓の障害、糖尿病のリスクのわずかな上昇。 それ自体にも副作用があります。
- エゼチミブ — スタチンを使ってもLDLが高いままの場合や、スタチンが合わない場合に、医師が検討することがあります。LDLを中等度に下げますが、HDLは上げません。リスク：まれな肝酵素の上昇。 それ自体にも副作用があります。
- プラバスタチン／ピタバスタチン（相互作用の少ないスタチン） — LDLが高く、ほかのスタチンが合わない場合に、医師が検討することがあります。LDLを中等度に下げ、HDLはほとんど上げません。リスク：筋肉痛、糖尿病リスクのわずかな上昇。 それ自体にも副作用があります。
高め肝臓への負担
飲酒しない、ほかに肝臓の負担になるものを避ける、経口ステロイドとその併用を制限する、肝酵素を確認。
対策
サプリメントまたは市販薬
医師が処方した場合のみ
各選択肢がどう役立つか（6）
- アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — 経口ステロイドやその他の肝毒性のある薬の使用中に、肝臓への大きな上乗せ負担を一つ取り除けます。
- 定期的な血液検査 — ALT、AST、γ-GTP、ビリルビンで、症状が出る前に肝臓への負担がわかります。高重量のトレーニングだけでもAST/ALTは数日間上がり、γ-GTPは筋肉由来か肝臓由来かを見分ける助けになります。
- アデメチオニン（SAMe） — 一部の国では肝内胆汁うっ滞に使われていますが、試験は小規模で質が低く、ステロイド使用者では検証されていません。最も重要なのは経口ステロイドを中止することです。
- N-アセチルシステイン（NAC） — グルタチオンを回復させます。アセトアミノフェン中毒での効果は証明されており、ほかの原因による急性肝不全の初期にも役立ちましたが、ステロイド使用者では検証されていません。
- TUDCA（タウロウルソデオキシコール酸） — 胆汁うっ滞性の病気で胆汁の流れを改善します。ステロイドによる胆汁うっ滞については症例報告しかなく、重症例では効かなかった例もあります。最も重要なのは経口ステロイドを中止することです。
- ウルソデオキシコール酸（UDCA） — 胆汁の流れを改善するために、医師が検討することがあります。ステロイドによる胆汁うっ滞では利点は証明されておらず、重い症例ではしばしば反応がありませんでした。まず経口ステロイドを中止することが先決です。 それ自体にも副作用があります。
高め腎臓への負担
十分な水分をとる、血圧を管理する、鎮痛薬（NSAIDs）の常用を避ける。
対策
医師が処方した場合のみ
各選択肢がどう役立つか（6）
- 水分と電解質の管理 — 十分な水分補給は、激しいトレーニングや暑さによる腎臓へのストレスを和らげます。脱水とNSAIDsの組み合わせは、急性腎障害の典型的な原因です。
- 定期的な血液検査 — 筋肉量の多い人やクレアチンを摂っている人では、クレアチニンが高めに出ます。シスタチンCと尿検査のほうが、腎臓の状態をより正確に示します。
- 医師による管理 — 尿たんぱくや腎機能の低下を調べ、腎障害の進行を遅らせる治療を始めることができます。
- ACE阻害薬（ラミプリル、ペリンドプリル、リシノプリル） — 尿中へのたんぱくの漏れを減らし、腎臓病の進行を遅らせる可能性があります。ただし、脱水、利尿薬、NSAIDs（イブプロフェンなど）が重なると、急性腎障害を引き起こすことがあります。 それ自体にも副作用があります。
- ロサルタン／バルサルタン（アンジオテンシンII受容体拮抗薬） — 尿中へのたんぱくの漏れを減らす可能性があります。ただし、脱水、水抜き、利尿薬、NSAIDs（イブプロフェンなど）が重なると、急性腎障害を引き起こすことがあります。 それ自体にも副作用があります。
- テルミサルタン — 尿中へのたんぱくの漏れを減らす可能性があります。ただし、脱水、利尿薬、NSAIDs（イブプロフェンなど）が重なると急性腎障害を引き起こすことがあります。 それ自体にも副作用があります。
高め心臓への負担／心筋の肥厚
定期的な有酸素運動、血圧の管理、ベースラインとして心エコー、その後は年1回。
対策
医師が処方した場合のみ
各選択肢がどう役立つか（9）
- 心臓の検査：心電図と心エコー — 心エコーで、心臓の壁の肥厚とポンプ機能の低下を早期に見つけられます。この段階なら、アナボリックステロイドの中止と血圧の治療がまだ役立ちます。
- 医師による管理 — 心電図と心エコーを指示し、心臓の初期の変化を治療します。
- 家庭での血圧測定 — 血圧をコントロールすることは、心臓の壁の肥厚を抑える主な方法の一つです。
- 定期的な有酸素運動 — 心臓と血管の働きを支えますが、ステロイドによる心臓の肥厚や機能低下を元に戻すことはありません。
- ACE阻害薬（ラミプリル、ペリンドプリル、リシノプリル） — 心臓のポンプ機能が弱った状態（心不全）の標準治療であり、厚くなった心臓の壁をほかの降圧薬とほぼ同程度に薄くします。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによるリスクは残ります。 それ自体にも副作用があります。
- ビソプロロール — ポンプ機能が低下した心不全では、試験で死亡を減らしました。医師は標準治療に追加します。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによる心臓へのリスクは残ります。 それ自体にも副作用があります。
- カルベジロール — 検査で心臓のポンプ機能の低下が示された場合に医師が追加することがあり、心不全では死亡を減らしました。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによる損傷を元に戻すものではありません。 それ自体にも副作用があります。
- ロサルタン／バルサルタン（アンジオテンシンII受容体拮抗薬） — 高血圧では、ARBはほかの降圧薬と少なくとも同程度に、厚くなった心臓の壁を薄くします。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによる心臓へのリスクは残ります。 それ自体にも副作用があります。
- テルミサルタン — 高血圧では、ARBはほかの降圧薬と少なくとも同程度に、厚くなった心臓の壁を薄くします。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによる心臓へのリスクは残ります。 それ自体にも副作用があります。
中等度闇市場品の品質リスク（偽造品、汚染）
処方箋なしで入手した製品は、偽物、表示と中身が違う、無菌でないといったことが多く、自宅で確かめる方法はありません。合法なサプリメントでは、第三者検査（Informed Sport、NSF）を受けた製品を選んでください。
中等度性欲低下／勃起の問題
推測せず、検査（エストラジオール、プロラクチン、テストステロン）で原因を探る。
対策
各選択肢がどう役立つか（1）
- 医師による管理 — 性欲低下や勃起の問題を覆い隠すのではなく、その原因を突き止めます。
中等度長期的な安全性が不明（ヒトのデータが少ない）
分かっていないリスクは下げられず、避けることしかできません。使用したものを医師に伝えてください。
男性低
女性高
声の最初の変化で使用をやめ、受診する — 早く中止することが重要です。
対策
各選択肢がどう役立つか（1）
- 医師による管理 — ステロイドの添付文書では、永続的な変化を防ぐため、最初の軽いサイン（声のかすれ、顔の毛、陰核の肥大）が出た時点で中止するよう定めています。診察で早く気づけますが、使用が安全になるわけではありません。
低レベルの副作用
低エストロゲン
やみくもにエストロゲンを抑えない；調整は医師とともに血液検査に基づいてのみ。
対策
各選択肢がどう役立つか（1）
- 定期的な血液検査 — 検査をすれば、アロマターゼ阻害薬を当て推量で使わずに済みます。これは処方薬で、エストロゲンを下げすぎて関節、性欲、気分、脂質に害を及ぼすことがあります。
気分
十分な睡眠、ストレス要因を減らす、注意すべき変化を身近な人に伝えておく。
対策
各選択肢がどう役立つか（2）
- アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — ステロイドに加えてアルコールやその他の薬物を使うことが、ステロイド使用と暴力との関連の大部分を説明しています。
- 睡眠衛生 — 十分な睡眠はイライラを減らし、衝動のコントロールを改善します。
ニキビ
刺激の少ないスキンケア、トレーニング後の洗浄、広がる場合は皮膚科医へ。
サプリメントまたは市販薬
各選択肢がどう役立つか（3）
- アダパレン — 多くの使用者でニキビを減らします。赤み、皮むけ、乾燥、ヒリヒリ感は使い始めによくあり、通常は和らぎます。最初はニキビが悪化したように見えることがあります。まれに、アレルギーによる腫れが起こります。
- 過酸化ベンゾイル — ニキビ治療の第一選択肢です。乾燥、赤み、皮むけは使い始めによくあります。髪や布を脱色します。まれに、重いアレルギー反応が起こります。重いステロイドニキビには皮膚科医の診察が必要です。
- 亜鉛 — 試験では炎症性のニキビが控えめに減りますが、抗菌薬より効果は弱めです。ステロイドによるニキビの原因はアンドロゲンです。
抜け毛
ケトコナゾール配合シャンプー、ミノキシジル、薄毛の体質があれば早めに皮膚科医へ。
サプリメントまたは市販薬
各選択肢がどう役立つか（1）
- ミノキシジル（外用） — 薄毛の進行を遅らせ、ある程度の発毛をもたらします。頭皮のかゆみや使い始めの一時的な抜け毛はよく見られ、顔の不要な毛が増えることもあります。効果はやめると失われます。
診察と血液検査
どの検査と診察を、いつ受けるべきか。これは目安です — 正確なスケジュールは担当の医師と相談してください。
開始前の検査
あなた自身の基準値 — 以後の結果はすべてこれと比較します
脂質検査（HDL、LDL、中性脂肪、ApoB）コレステロール、低エストロゲン
肝機能検査（ALT、AST、γ-GTP、ビリルビン）肝臓
腎機能検査（クレアチニン、eGFR、シスタチンC）腎臓
テストステロン（総、遊離）、LH、FSH、SHBG自己テストステロン、性欲
エストラジオール（高感度測定）低エストロゲン、性欲
プロラクチン性欲
家庭血圧の記録心臓、腎臓
心電図心臓
心エコー（心臓超音波検査）心臓
尿検査腎臓
使用中
開始から約4〜6週間後、その後は6〜8週間ごと — 正確なスケジュールは医師と相談してください
脂質検査（HDL、LDL、中性脂肪、ApoB）コレステロール、低エストロゲン
肝機能検査（ALT、AST、γ-GTP、ビリルビン）肝臓
腎機能検査（クレアチニン、eGFR、シスタチンC）腎臓
エストラジオール（高感度測定）低エストロゲン、性欲
プロラクチン性欲
家庭血圧の記録心臓、腎臓
尿検査腎臓
中止後
中止から4〜8週間後（持続性の注射剤ではさらに後）、その後は値が基準値に戻るまで
脂質検査（HDL、LDL、中性脂肪、ApoB）コレステロール、低エストロゲン
肝機能検査（ALT、AST、γ-GTP、ビリルビン）肝臓
腎機能検査（クレアチニン、eGFR、シスタチンC）腎臓
テストステロン（総、遊離）、LH、FSH、SHBG自己テストステロン、性欲
精液検査中止後3か月以上たってから、その後は正常に戻るまで3か月ごと自己テストステロン
年1回
定期的または繰り返し使用する場合
心電図心臓
心エコー（心臓超音波検査）心臓
相談できる医師
スポーツドクター全体を統括
内分泌内科医自己テストステロン、低エストロゲン、性欲
循環器内科医コレステロール、心臓
消化器内科医／肝臓専門医肝臓
腎臓内科医腎臓
泌尿器科医性欲
婦人科医男性化、自己テストステロン、性欲 (女性)
自宅で
- 家庭での血圧測定：週2〜3回、朝に測り、記録をつける
次の場合はすぐに受診してください
- 胸の痛みや圧迫感、軽い動作での息切れ、足首のむくみ、失神 — 至急、医療機関を受診してください。
- 皮膚や白目の黄ばみ、濃い色の尿、白っぽい便、強いかゆみ、右肋骨の下の痛み — すぐに受診してください。めまいや失神を伴う突然の激しい腹痛 — 救急車を呼んでください。
- 尿が普段よりずっと少ない、コーラ色の尿、新たなむくみ、脇腹の痛み — すぐに受診してください。
- 声が低くなる、顔に新たな毛が生える、陰核の肥大 — 使用をやめて受診してください：変化が元に戻らなくなることがあります。 (女性)
緊急時は、お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。
女性の場合
研究されたのはがんのある閉経後女性だけで、そこではアンドロゲンとして作用しました。スポーツ目的で使う女性では、声の低音化、陰核の肥大、体毛の増加は現実のリスクで、元に戻らない可能性があります。
俗説と事実
俗説
「RAD-140は脳に良いので、「健康的な」SARMだ。」
事実
脳についての主張はラットと培養神経細胞によるものです。ヒトでは、公表されている唯一の試験で肝酵素の上昇が多く見られ、使用者には肝障害や心筋炎が起きています。
情報源
LoRusso P et al. A first-in-human phase 1 study of a novel selective androgen receptor modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- metastatic breast cancer. Clin Breast Cancer 2022 （新しいタブで開きます）Perananthan V, George J. Severe liver injury following use of RAD-140, a selective androgen receptor modulator, for body building. Aust Prescr 2024 （新しいタブで開きます）Padappayil RP et al. Acute myocarditis from the use of SARM RAD-140 (testolone). Cureus, 2022 （新しいタブで開きます）
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