1-睾酮(无酯)
1-Testosterone (no ester) · 17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one
剂型:无酯。环戊丙酸酯(DHB)以及在体内转化为1-睾酮的1-Andro激素原各有单独的卡片。
其他酯类和剂型:环戊丙酸1-睾酮(DHB)
不带酯的1-睾酮本身:勃地酮的5α-还原形式,一种不会转化为雌激素的强效雄激素。从未获批为药物;常被当作“激素原”出售。
法律地位:自2005年起在美国被点名列为附表III合成代谢类固醇(“1-testosterone”);从未获批为药物;法律地位因国家而异。
有何作用
人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。
用途
用于获得精干、不水肿的肌肉增长。在美国于2005年将其点名列为附表III类固醇之前,一直作为“激素原”补充剂销售;一年后,反兴奋剂研究人员仍称其为被滥用最多的类固醇之一。
人们期望的效果与研究结果
仅有的数据来自一项大鼠研究:它与雄激素受体的结合具有很高的选择性,在相同剂量下,使一块雄激素敏感肌肉增长的程度与丙酸睾酮相当,但对前列腺的刺激同样强,而且与丙酸睾酮不同,它会使肝脏重量增加。它不能生成雌激素。由于没有人体研究,其对人的作用只能从使用者的报告中得知。
效果
证据:仅有动物数据 — 对人体的作用尚未证实
按目标列出的期望效果(据报道)
可能的副作用
可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。
15种可能的副作用
等级 · 报道频率等级的含义
等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险
发生频率
- 常见
- 常有报道
- 可能
- 部分人中有报道
- 罕见
- 偶有报道
如何降低风险
15种可能的副作用中,有12种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。
使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。高强度训练而进食过少(RED-S)也会降低睾酮。
每个选项如何起作用(8)
- 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
- 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
- 绒促性素α(重组hCG) — 医生可能会考虑超说明书使用它来保护生育力(它能维持睾丸功能);它不能重新启动垂体。风险:雌二醇升高、男性乳房发育。 本身也有副作用。
- 克罗米芬 — 停用后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;大多数男性会在数月内自行恢复,其持久益处尚未得到证实。风险:视力改变、情绪波动、罕见血栓。 本身也有副作用。
- hCG(尿源性人绒毛膜促性腺激素) — 医生可能会考虑用它来保护生育力(在男性中可让睾丸保持工作);它不能让垂体重新启动,因此自身的LH仍需恢复。风险:雌二醇升高、男性乳房发育。 本身也有副作用。
- 他莫昔芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;它尚未在类固醇使用后的这一用途中经过检验。风险:血栓、视力改变。 本身也有副作用。 不向女性提供:在女性视图中,它会加重此物质本身已有的某项风险。
- 卵泡刺激素(促卵泡素、尿促性素) — 如果精液检查结果和FSH持续偏低,生殖科医生可能会考虑在hCG基础上加用它;它不能重启垂体。风险:男性乳房发育、痤疮。 本身也有副作用。
- 托瑞米芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素化验结果考虑使用;它在生育力低下的男性中提高了睾酮,但从未在停用类固醇后测试过。风险:QT间期延长、血栓。 本身也有副作用。 不向女性提供:在女性视图中,它会加重此物质本身已有的某项风险。
避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。
每个选项如何起作用(8)
- 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
- 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
- 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
- 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
- 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
- Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;Omega-3补充剂甚至可能使LDL升高(IOC)。
- 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。
无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。对于合法的补充剂,第三方检测(Informed Sport、NSF)能降低兴奋剂检测阳性的风险,但不能消除。
酮康唑洗发水、米诺地尔;如有脱发倾向,请尽早看皮肤科医生。
每个选项如何起作用(1)
- 米诺地尔(外用) — 可减缓头发变稀并使部分头发重新生长;头皮瘙痒和用药初期的暂时性脱发较常见,也可能出现不想要的面部毛发生长。停用后效果会逐渐消失。
定期查血常规;如红细胞压积持续偏高,由医生决定处理——通常是停用或减少导致升高的物质,有时采用治疗性放血,绝不能通过献血解决。长时间或高温训练中的脱水以及长途飞行都会增加血栓风险。
每个选项如何起作用(3)
- 定期验血 — 血常规可显示红细胞压积和血红蛋白是否正在升高、接近血栓和中风风险上升的范围。
- 遵医嘱进行的治疗性放血 — 只能由医生决定,绝不能通过献血进行。可迅速但暂时地降低红细胞压积;反复放血会消耗体内的铁,而能否降低血栓风险尚未得到证实。
- 在医生指导下进行 — 通过调整您使用的物质,或在有充分理由时进行治疗性放血,来处理血液黏稠问题;对运动员而言,脱水、长途飞行和受伤后制动都会增加血栓风险。
规律有氧运动、控制血压;做一次超声心动图作为基线,之后每年复查,并请了解运动员心脏的心内科医生解读。
每个选项如何起作用(4)
- 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 超声心动图能及早显示心室壁增厚和泵血功能下降,此时停用合成代谢类固醇并治疗高血压仍可能有帮助。
- 在医生指导下进行 — 安排心电图和超声心动图检查,并治疗早期的心脏改变。
- 在家监测血压 — 控制好血压是限制心室壁增厚的主要方法之一。
- 规律的有氧训练 — 有助于维持心脏和血管功能,但不能逆转类固醇引起的心肌增厚或心功能减弱。
循序渐进地增加重量——力量增长快于肌腱的适应;肌腱持续疼痛时,减少负荷并看运动医学医生。
未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。
睡眠充足,减少压力源,告诉身边亲近的人需要留意哪些表现。约三分之一的雄激素使用者会形成依赖;如果您停不下来,或总觉得自己不够壮,请与医生或心理咨询师谈谈。
每个选项如何起作用(2)
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用类固醇的同时饮酒或使用其他药物,在很大程度上解释了类固醇使用与暴力行为之间的关联。
- 睡眠卫生 — 睡眠充足可减少易怒,并改善冲动控制。
喝足够的水,天热时多喝;控制血压;避免经常服用止痛药(非甾体抗炎药,NSAIDs),在长时间或高温比赛期间则完全不用;不要通过脱水来降体重。
每个选项如何起作用(3)
- 液体与电解质管理 — 充分补水可减轻大强度训练和高温给肾脏带来的压力;脱水加上服用非甾体抗炎药(NSAIDs)是急性肾损伤的典型原因。
- 定期验血 — 肌肉量大、服用肌酸和高强度训练都会使肌酐偏高,而标准的eGFR公式在运动员中会产生误导;请与您自己的基线值比较,并加做胱抑素C和尿常规。
- 在医生指导下进行 — 检查尿蛋白或肾功能下降的原因,并可开始延缓肾损伤的治疗。
一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。
每个选项如何起作用(1)
- 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。
低等级副作用
每个选项如何起作用(1)
- 定期验血 — 化验能避免凭感觉使用芳香化酶抑制剂——这类处方药可能使雌激素过低,损害关节、性欲、情绪和血脂。
每个选项如何起作用(3)
- 阿达帕林 — 许多使用者的痘痘会减少。用药初期常见发红、脱屑、干燥和刺痛,通常会逐渐缓解;起初痤疮可能看起来更严重。罕见过敏性肿胀。
- 过氧苯甲酰 — 治疗痤疮的一线选择。用药初期常见干燥、发红和脱皮;会使毛发、毛巾和训练服褪色;罕见严重过敏。严重的类固醇痤疮需要看皮肤科医生。
- 锌 — 试验显示炎性皮损适度减少,效果弱于抗生素;类固醇引起的痤疮由雄激素驱动。
每个选项如何起作用(1)
- 定期验血 — PSA可追踪使用雄激素期间前列腺的变化——40岁以后或有排尿症状时尤为重要。
每个选项如何起作用(19)
- 在家监测血压 — 静息血压持续偏高意味着需要就医。对于运动员,指南优先推荐沙坦类或普利类药物(ARB/ACEI),它们不会限制运动能力;利尿剂在体育运动中属于禁用物质。
- 规律的有氧训练 — 一项针对多项试验的荟萃分析显示,耐力训练使高血压人群的静息血压降低约8/5 mmHg,而血压正常者仅略有下降。
- 在医生指导下进行 — 诊断持续性高血压,并在需要时开具治疗方案。
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 经常饮酒会升高血压;戒酒可使血压下降。
- 辅酶Q10 — 结果不一致:部分分析显示在心血管代谢疾病中收缩压小幅下降,但一项Cochrane综述未发现有临床意义的效果。
- 镁 — 一项纳入34项成人(非运动员)试验的荟萃分析:收缩压平均约降低2 mmHg。
- 门冬氨酸镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
- 氯化镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
- 柠檬酸镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
- 葡萄糖酸镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
- 甘氨酸镁(双甘氨酸镁) — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
- 乳酸镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
- 苹果酸镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
- 乳清酸镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
- 氧化镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
- 牛磺酸镁 — 试验荟萃分析:收缩压平均约降低2 mmHg——幅度太小,不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
- Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 小幅下降几个mmHg,主要见于未经治疗的高血压患者。
- 钾 — 试验的荟萃分析:收缩压平均降低约3.5 mmHg,仅见于高血压患者。
- 牛磺酸 — 纳入20项小型试验的荟萃分析:收缩压平均约降低4 mmHg。
体检与验血
需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与运动医学医生商定。
哪些医生可以提供帮助
居家
- 在家测血压:每周2~3次,早晨测量,并做好记录
出现以下情况请立即就医
- 一侧腿部肿胀、疼痛或发红(尤其是长途飞行后)——请立即就医;突然气促、胸痛、一侧肢体无力或麻木、说话或视物困难——请拨打当地急救电话。
- 胸痛或胸部压迫感、用力时晕厥或接近晕厥、轻微活动即气促、脚踝肿胀——停止训练并立即就医;如有人倒地——请拨打当地急救电话。
- 尿量比平时明显减少、尿液呈可乐色(尤其是高强度训练后伴严重肌肉疼痛时)、新出现的水肿、腰侧疼痛——请立即就医。
- 无法控制怒气,有伤害自己或他人的念头——请停止使用,并在今天就寻求帮助。
- 肌腱处有断裂感并突然剧痛,肢体无法承重——请停止训练并就医检查。
- 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)
紧急情况下,请拨打当地急救电话。
针对女性
没有针对女性的数据。作为强效雄激素,预计会导致男性化——声音变低沉、面部毛发生长、阴蒂增大,这些变化可能是永久性的。雄激素会使女性胎儿男性化,因此妊娠期禁用。
误区与事实
“1-睾酮是一种副作用很少的“干净”类固醇。”
完全没有人体安全性数据。在大鼠中,它的雄激素作用与丙酸睾酮一样强,并使肝脏增大;而且与任何强效雄激素一样,预计会抑制自身睾酮分泌。
资料来源
按身体系统列出的可能副作用、联用情况、如何降低风险以及需要做哪些化验——免费。
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