螺内酯

Spironolactone · Aldactone

剂型:相关药物:依普利酮(同样有血钾风险,抗雄激素作用很小);阿米洛利和氨苯蝶啶是另外两种保钾利尿剂。

利尿剂仅凭处方WADA S5 · 禁用证据:已获批药物

一种保钾利尿剂,可阻断醛固酮,也能阻断雄激素受体。用于心力衰竭、难治性高血压和水肿,在女性中也用于痤疮和多毛。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

在赛前作为一种“温和”的保钾利尿剂使用。它是一种抗雄激素药物,因此会同时对抗自身雄激素和合成代谢类固醇的作用。医疗用途:心力衰竭、醛固酮增多症、高血压、女性痤疮和多毛症。

人们期望的效果与研究结果

一种作用较弱、起效缓慢的利尿剂:它通过阻断醛固酮这种激素,使肾脏排出更多的钠和水,同时保留钾,因此失水幅度不大。其抗雄激素作用足够强,可用于治疗女性的痤疮和多毛。没有研究显示它能让运动员的体型更干、更硬;这种名声只是基于使用者的反馈。

效果

肌肉干硬感

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

按目标列出的期望效果(据报道)

减脂期
使用目的:肌肉干硬感

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

5种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
心率过快 / 心律失常
保留钾:肾脏健康者单独使用时很少出问题,但与钾补充剂、沙坦类/普利类药物(ARB/ACEI,如替米沙坦)、非甾体抗炎药(NSAIDs)同用或脱水时,可能导致心脏骤停。
如何察觉:心跳加快、漏跳感、手抖。
罕见
中等
男性乳房发育
阻断雄激素受体,使平衡向雌激素一方倾斜;乳房压痛和男性乳房发育随剂量增加和使用时间延长而增多。
如何察觉:乳头下有压痛的肿块或肿胀。
可能
中等
性欲低下 / 勃起问题
其抗雄激素作用会导致性欲降低和勃起问题。
如何察觉:性欲减退,勃起变弱或次数减少。
女性:性欲和性唤起减退。
可能
中等
脱水、电解质流失、抽筋
失水和低钠血症,与其他利尿剂合用时尤甚。
如何察觉:抽筋、口渴、乏力、头晕、尿色深。
可能
中等
肾脏负担
脱水或非甾体抗炎药(NSAIDs)可使肾功能下降,进而使血钾升得更高。
如何察觉:通常没有症状;后期可出现泡沫尿或水肿。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

5种可能的副作用中,有5种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。没有任何措施能完全消除风险。

较高心率过快 / 心律失常

限制咖啡因和其他兴奋性物质;出现心悸时,停用可疑药物并做心电图。不要自行补钾(钾补充剂、门冬氨酸钾镁(Asparkam、潘南金)、代盐):在使用螺内酯、沙坦类/普利类药物(ARB/ACEI)或有肾脏疾病时这很危险;血钾水平可通过验血了解。

措施
心脏筛查:心电图和超声心动图
每个选项如何起作用(1)
  • 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 心电图可发现心律失常、传导异常和QT间期改变——这在使用兴奋性物质、克仑特罗、甲状腺激素或利尿剂时很重要。
中等男性乳房发育

及早应对:一摸到肿块就去看医生,检查雌二醇和催乳素。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 及早评估乳腺组织增生,可在改变变成永久性之前进行治疗。
中等性欲低下 / 勃起问题

通过化验(雌二醇、催乳素、睾酮)找出原因,而不是靠猜测。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 找出性欲低下或勃起问题的原因,而不是将其掩盖。
中等脱水、电解质流失、抽筋

口渴就喝水,天热和长时间训练时多喝,并选择含钠饮料;饮水远超口渴所需有导致低钠血症的风险。如正在使用利尿剂、沙坦类/普利类药物(ARB/ACEI)或有肾脏疾病:钾补充剂或代盐只能在验血并听取医生建议后使用。

措施
液体与电解质管理
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(2)
  • 液体与电解质管理 — 均匀补水并从食物中摄取钠,可能降低脱水和盐分流失的几率,而后者可能加重抽筋;但它们无法预防利尿剂造成的严重电解质流失。
  • 镁 — 补充随汗液或因利尿剂流失的镁;一项Cochrane综述发现它对普通夜间腿抽筋无明显作用。它不能使使用利尿剂变得安全。
中等肾脏负担

喝足够的水,控制血压,避免经常服用止痛药(非甾体抗炎药,NSAIDs)。

措施
液体与电解质管理定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(3)
  • 液体与电解质管理 — 充分补水可减轻大强度训练和高温给肾脏带来的压力;脱水加上服用非甾体抗炎药(NSAIDs)是急性肾损伤的典型原因。
  • 定期验血 — 肌肉发达的人以及服用肌酸的人肌酐读数偏高;胱抑素C和尿液检查能更真实地反映肾脏状况。
  • 在医生指导下进行 — 检查尿蛋白或肾功能下降的原因,并可开始延缓肾损伤的治疗。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)肾脏、电解质
电解质(钾、钠、镁)心律、电解质
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG性欲
雌二醇(高灵敏度检测)男性乳房发育、性欲
催乳素男性乳房发育、性欲
家庭血压记录肾脏
心电图心律
尿常规肾脏
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)肾脏、电解质
电解质(钾、钠、镁)心律、电解质
雌二醇(高灵敏度检测)男性乳房发育、性欲
催乳素男性乳房发育、性欲
家庭血压记录肾脏
尿常规肾脏
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)肾脏、电解质
每年
适用于经常或反复使用的情况
心电图心律

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
内分泌科医生男性乳房发育、性欲
心内科医生心律
泌尿科医生性欲
肾内科医生肾脏

出现以下情况请立即就医

  • 心跳过快或不规则、休息后仍不缓解,头晕、晕厥、胸痛——请拨打急救电话。
  • 乳头下有疼痛的肿块或乳头溢液——请尽早就医,趁它还可能消退;肿块坚硬、无痛或固定不动,皮肤凹陷或血性溢液——请尽快就医。
  • 尿量比平时明显减少、尿液呈可乐色、新出现的水肿、腰侧疼痛——请立即就医。
  • 严重抽筋、明显乏力、心悸、站起时头晕、尿量极少——请立即就医。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

对女性而言,它是治疗激素性痤疮和多毛的标准处方药,但没有证据表明它能预防类固醇引起的男性化。它可能引起月经不规律,妊娠期必须避免使用。

误区与事实

误区

“螺内酯是安全、对钾友好的利尿剂。”

事实

危险恰恰在于保钾:与钾补充剂或某些降压药同用时,血钾可能升高到足以使心脏骤停的程度。当加拿大服用普利类药物的老年心脏病患者中螺内酯的使用激增时,高钾血症住院和死亡人数增加了数倍。

联用

危险联用两种都会升高血钾的药物

螺内酯和替米沙坦都会使钾留在体内。两者合用时,尤其是在脱水、服用非甾体抗炎药类止痛药或肾功能较弱的情况下,血钾可能升高到足以导致心脏骤停的程度,而且通常在验血发现之前没有任何症状。

替米沙坦
危险联用使用螺内酯时额外补钾

螺内酯会阻止肾脏排钾,因此来自电解质混合物或代盐的钾会在体内蓄积。危险的高钾血症在扰乱心律之前没有任何征兆。

电解质混合物(钠、钾、镁)
注意替米沙坦与利尿剂联用

当身体缺水时,替米沙坦会阻断维持肾脏滤过的激素。与利尿剂合用时,尤其是在刻意减水、大量出汗或服用非甾体抗炎药期间,血压可能下降,随后可能发生急性肾损伤。

替米沙坦呋塞米氢氯噻嗪
注意GLP-1类药物与利尿剂联用

呕吐和腹泻在开始使用GLP-1类药物时很常见,会导致液体流失;再加用利尿剂可能使肾脏发生急性损伤。这类药物的说明书警告,液体流失后可能出现肾损伤。

呋塞米氢氯噻嗪
注意他达拉非与降压药联用

他达拉非会使血压略有下降,这些药物也是如此;两者作用会叠加。在脱水、高温或饮酒时,这可能导致头晕或晕厥,尤其是在快速站起时。

他达拉非呋塞米氢氯噻嗪替米沙坦奈必洛尔氯沙坦 / 缬沙坦(血管紧张素受体阻滞剂)普利类药物(雷米普利、培哚普利、赖诺普利)氨氯地平比索洛尔卡维地洛
相互抵消螺内酯与合成代谢类固醇联用

螺内酯会阻断雄激素受体,并使激素平衡偏向雌激素。它会削弱类固醇的作用,并增加可芳香化类固醇导致男性乳房发育的风险。

危险联用螺内酯与普利类药物或沙坦类药物联用

螺内酯会使钾留在体内,普利类药物和沙坦类药物也是如此。合用时,尤其是在脱水、服用非甾体抗炎药类止痛药或肾功能较弱的情况下,血钾可能升高到足以导致心脏骤停的程度,而且通常在验血发现之前没有任何症状。螺内酯还会排出水分,而当身体缺乏液体时,这些药物可能降低肾脏滤过功能,甚至导致急性肾损伤。

氯沙坦 / 缬沙坦(血管紧张素受体阻滞剂)普利类药物(雷米普利、培哚普利、赖诺普利)

检查联用情况 →

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