曲普瑞林

Triptorelin · Triptorelin acetate、Triptorelin pamoate、Triptorelin embonate、Decapeptyl、Diphereline、Trelstar、Triptodur、Gonapeptyl

剂型:短效的醋酸盐和长效制剂(双羟萘酸盐);长效制剂可使该轴系保持抑制状态数周至数月。

激素调控与恢复仅凭处方WADA S2 · 禁用证据:已获批药物

一种长效GnRH激动剂。它会短暂升高LH和睾酮,随后在持续暴露下将这一轴系抑制到去势水平;这正是它的医疗用途。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

获批用于前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、部分乳腺癌以及儿童性早熟。在体育运动中,基于其初始激增作用,它被宣传为可在使用类固醇后“重启”睾酮轴;没有研究支持这种用法。

人们期望的效果与研究结果

人们希望借此让LH和睾酮快速反弹。在5名因前列腺癌开始使用曲普瑞林长效制剂的男性中,有4人未出现LH激增,并在3个月内持续处于抑制状态。说明书描述的是:LH、FSH、睾酮和雌二醇先出现初始升高,持续暴露2~4周后,睾酮降至手术去势水平。

效果

恢复自身激素分泌

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

9种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
自身睾酮分泌及生育力受抑制
反复给药或使用长效制剂会将LH和睾酮抑制到去势水平,而不是使其恢复;使用长效制剂时,在其作用期间它们会一直处于低水平。
如何察觉:性欲和精力下降,睾丸缩小;停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性:月经改变或停经,性欲和精力下降;生育力降低。
可能
较高
黑市产品质量风险(假货、污染)
未经许可作为注射用“肽”在网上出售;监管机构警告其成分和无菌性未经核实。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
可能
较高
心率过快 / 心律失常
说明书指出,男性使用GnRH激动剂时,心肌梗死、心源性猝死和中风的风险升高;睾酮偏低还可能延长QT间期。
如何察觉:心跳加快、漏跳感、手抖。
罕见
中等
性欲低下 / 勃起问题
勃起功能障碍、性欲低下和睾丸萎缩是说明书列出的反应,由睾酮下降引起。
如何察觉:性欲减退,勃起变弱或次数减少。
女性:性欲和性唤起减退。
可能
中等
情绪低落、抑郁、倦怠
上市后有抑郁、自杀念头和自杀未遂的报告;使用GnRH类似物时也出现过抽搐。情绪变化需要尽快就医。
如何察觉:情绪平淡、缺乏动力、疲倦。
罕见
中等
胰岛素抵抗 / 血糖升高
说明书警告,GnRH激动剂可能升高血糖和血脂并诱发糖尿病;上市后有脂肪肝甚至肝硬化的报告。
如何察觉:口渴、饥饿感增加、吃碳水后精力骤降。
罕见
中等
骨量流失、骨折风险
随着性激素下降,GnRH激动剂会降低骨密度;加拿大卫生部将骨量流失列为其风险之一。
如何察觉:骨折之前通常没有任何症状;身高变矮或驼背出现得较晚。
罕见
低
焦虑、失眠、夜间盗汗
潮热是前列腺癌试验中最常见的反应,这是睾酮偏低的表现。
如何察觉:入睡困难、夜间盗汗、坐立不安。
可能
低
注射部位疼痛、感染、油性咳嗽
注射部位局部反应;有严重过敏反应(过敏性休克、血管性水肿)的报道。
如何察觉:酸痛、硬块;注射后立即出现短暂的咳嗽发作。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

9种可能的副作用中,有7种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。

较高自身睾酮分泌及生育力受抑制

使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。

每个选项如何起作用(6)
  • 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
  • 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
  • 克罗米芬 — 停用后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;长期使用后,恢复仍可能需要数月。风险:视力改变、情绪波动、罕见血栓。 本身也有副作用。
  • 人绒毛膜促性腺激素(hCG) — 医生可能会考虑用它来保护生育力(在男性中可让睾丸保持工作);它不能让垂体重新启动,因此自身的LH仍需恢复。风险:雌二醇升高、男性乳房发育。 本身也有副作用。
  • 他莫昔芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;它尚未在类固醇使用后的这一用途中经过检验。风险:血栓、视力改变。 本身也有副作用。
  • 卵泡刺激素(促卵泡素、尿促性素) — 如果精液检查结果和FSH持续偏低,生殖科医生可能会考虑在hCG基础上加用它;它不能重启垂体。风险:男性乳房发育、痤疮。 本身也有副作用。
较高黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

较高心率过快 / 心律失常

限制咖啡因和其他兴奋性物质;出现心悸时,停用可疑药物并做心电图。不要自行补钾(钾补充剂、门冬氨酸钾镁(Asparkam、潘南金)、代盐):在使用螺内酯、沙坦类/普利类药物(ARB/ACEI)或有肾脏疾病时这很危险;血钾水平可通过验血了解。

措施
心脏筛查:心电图和超声心动图
每个选项如何起作用(1)
  • 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 心电图可发现心律失常、传导异常和QT间期改变——这在使用兴奋性物质、克仑特罗、甲状腺激素或利尿剂时很重要。
中等性欲低下 / 勃起问题

通过化验(雌二醇、催乳素、睾酮)找出原因,而不是靠猜测。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 找出性欲低下或勃起问题的原因,而不是将其掩盖。
中等情绪低落、抑郁、倦怠

保持规律作息和社交;如情绪低落持续,请找专业人士谈谈。

措施
在医生指导下进行睡眠卫生
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 情绪问题,尤其是停用类固醇后出现的情绪问题,是可以治疗的;医生可以为您转介心理健康服务。
  • 睡眠卫生 — 良好的睡眠有助于稳定情绪,尤其是在停用类固醇后激素水平偏低的阶段。
中等胰岛素抵抗 / 血糖升高

增加日常活动,少吃快速吸收的碳水,检查空腹血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)。

措施
血糖监测定期验血规律的有氧训练在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(7)
  • 血糖监测 — 空腹血糖读数升高,可及早揭示生长激素或其他药物引起的胰岛素抵抗。
  • 定期验血 — 空腹血糖、胰岛素和HbA1c能及早发现血糖升高——这在使用生长激素、其促分泌剂和胰岛素时尤为关键。
  • 规律的有氧训练 — 可改善胰岛素敏感性——有助于对抗生长激素及其促分泌剂引起的血糖升高。
  • 在医生指导下进行 — 解读血糖相关指标,并治疗早期代谢问题。
  • 小檗碱 — 荟萃分析:可降低空腹血糖和HbA1c(2型糖尿病患者约降低0.6%);血糖正常时作用较小。
  • α-硫辛酸 — 荟萃分析显示可小幅降低空腹血糖、胰岛素和HbA1c;对生长激素或胰岛素引起的胰岛素抵抗并无实际抵消作用。
  • 车前子壳纤维 — 减缓糖的吸收:降低空腹血糖和HbA1c,主要见于糖尿病患者。
中等骨量流失、骨折风险

力量训练和负重训练,从食物中摄入足够的钙和维生素D,不吸烟;长期使用时,医生可能会安排骨密度检查。

补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(1)
  • 钙 — 与维生素D同用时,减少了女性新兵的应力性骨折;在老年人中,补充剂试验显示其对骨折的作用薄弱且不一致。

低等级副作用

睡眠与焦虑
规律作息;下午和晚上避免兴奋性物质;镁或褪黑素。
措施
睡眠卫生
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(5)
  • 睡眠卫生 — 规律作息、晚间不摄入咖啡因,可缓解兴奋性物质和类固醇相关的失眠;但使用群勃龙时的夜间盗汗仍会存在。
  • 甘氨酸 — 小型试验显示睡眠质量略有改善、次日疲劳感减轻;它不是镇静剂,也不用于治疗焦虑。
  • L-茶氨酸 — 主观睡眠质量小幅改善;对焦虑的作用结果不一。可能缓和咖啡因引起的紧张发抖,但无法抵消克仑特罗等强效兴奋性物质的作用。
  • 镁 — 3项针对老年人的小型低质量试验:入睡时间约提前17分钟。缺乏针对运动员的可靠数据。
  • 褪黑素 — 有助于稍快入睡,尤其是在生物钟紊乱时;不能治疗焦虑或夜间盗汗。
注射部位
无菌操作,绝不与他人共用针头、药瓶或注射笔;注射部位发热、肿胀时请就医。如曾经与他人共用过器具,请检测HIV和乙型、丙型肝炎,并咨询是否需要接种乙肝疫苗。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)血糖
电解质(钾、钠、镁)心律
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮、性欲、情绪低落
雌二醇(高灵敏度检测)性欲
催乳素性欲
心电图心律
长期使用时的骨密度检查(DXA)骨骼
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)血糖
电解质(钾、钠、镁)心律
雌二醇(高灵敏度检测)性欲
催乳素性欲
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)血糖
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮、性欲、情绪低落
精液分析停用后至少3个月再做,之后每3个月复查一次,直至恢复正常自身睾酮
每年
适用于经常或反复使用的情况
心电图心律
长期使用时的骨密度检查(DXA)骨骼

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
内分泌科医生自身睾酮、性欲、血糖、骨骼
心内科医生心律
泌尿科医生性欲
心理治疗师 / 精神科医生情绪低落

出现以下情况请立即就医

  • 心跳过快或不规则、休息后仍不缓解,头晕、晕厥、胸痛——请拨打急救电话。
  • 有自杀或自伤的念头——请立即拨打急救电话或心理危机干预热线。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

在女性中,它会抑制卵巢激素(用于子宫内膜异位症和子宫肌瘤),并降低骨密度;由于可能伤害胎儿,妊娠期禁用。

误区与事实

误区

“注射一针曲普瑞林就能在使用类固醇后重启自身睾酮。”

事实

它最多只会带来短暂的激增,随后持续暴露会关闭这一轴系——这正是它用于治疗前列腺癌的原因。没有研究支持用它来恢复;睾酮持续偏低需要看内分泌科医生。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

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