曲普瑞林
Triptorelin · Triptorelin acetate、Triptorelin pamoate、Triptorelin embonate、Decapeptyl、Diphereline、Trelstar、Triptodur、Gonapeptyl
剂型:短效的醋酸盐和长效制剂(双羟萘酸盐);长效制剂可使该轴系保持抑制状态数周至数月。
一种长效GnRH激动剂。它会短暂升高LH和睾酮,随后在持续暴露下将这一轴系抑制到去势水平;这正是它的医疗用途。
法律地位:在大多数国家属于处方药;未经许可的网络销售已引来监管机构的处理。男性在体育运动中任何时候均禁用(WADA S2.2.1)。
有何作用
人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。
用途
获批用于前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、部分乳腺癌以及儿童性早熟。在体育运动中,基于其初始激增作用,它被宣传为可在使用类固醇后“重启”睾酮轴;没有研究支持这种用法。
人们期望的效果与研究结果
人们希望借此让LH和睾酮快速反弹。在5名因前列腺癌开始使用曲普瑞林长效制剂的男性中,有4人未出现LH激增,并在3个月内持续处于抑制状态。说明书描述的是:LH、FSH、睾酮和雌二醇先出现初始升高,持续暴露2~4周后,睾酮降至手术去势水平。
效果
证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究
可能的副作用
可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。
9种可能的副作用
等级 · 报道频率等级的含义
等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险
发生频率
- 常见
- 常有报道
- 可能
- 部分人中有报道
- 罕见
- 偶有报道
如何降低风险
9种可能的副作用中,有7种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。
使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。
每个选项如何起作用(6)
- 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
- 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
- 克罗米芬 — 停用后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;长期使用后,恢复仍可能需要数月。风险:视力改变、情绪波动、罕见血栓。 本身也有副作用。
- 人绒毛膜促性腺激素(hCG) — 医生可能会考虑用它来保护生育力(在男性中可让睾丸保持工作);它不能让垂体重新启动,因此自身的LH仍需恢复。风险:雌二醇升高、男性乳房发育。 本身也有副作用。
- 他莫昔芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;它尚未在类固醇使用后的这一用途中经过检验。风险:血栓、视力改变。 本身也有副作用。
- 卵泡刺激素(促卵泡素、尿促性素) — 如果精液检查结果和FSH持续偏低,生殖科医生可能会考虑在hCG基础上加用它;它不能重启垂体。风险:男性乳房发育、痤疮。 本身也有副作用。
无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。
限制咖啡因和其他兴奋性物质;出现心悸时,停用可疑药物并做心电图。不要自行补钾(钾补充剂、门冬氨酸钾镁(Asparkam、潘南金)、代盐):在使用螺内酯、沙坦类/普利类药物(ARB/ACEI)或有肾脏疾病时这很危险;血钾水平可通过验血了解。
每个选项如何起作用(1)
- 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 心电图可发现心律失常、传导异常和QT间期改变——这在使用兴奋性物质、克仑特罗、甲状腺激素或利尿剂时很重要。
通过化验(雌二醇、催乳素、睾酮)找出原因,而不是靠猜测。
每个选项如何起作用(1)
- 在医生指导下进行 — 找出性欲低下或勃起问题的原因,而不是将其掩盖。
保持规律作息和社交;如情绪低落持续,请找专业人士谈谈。
每个选项如何起作用(2)
- 在医生指导下进行 — 情绪问题,尤其是停用类固醇后出现的情绪问题,是可以治疗的;医生可以为您转介心理健康服务。
- 睡眠卫生 — 良好的睡眠有助于稳定情绪,尤其是在停用类固醇后激素水平偏低的阶段。
增加日常活动,少吃快速吸收的碳水,检查空腹血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)。
每个选项如何起作用(7)
- 血糖监测 — 空腹血糖读数升高,可及早揭示生长激素或其他药物引起的胰岛素抵抗。
- 定期验血 — 空腹血糖、胰岛素和HbA1c能及早发现血糖升高——这在使用生长激素、其促分泌剂和胰岛素时尤为关键。
- 规律的有氧训练 — 可改善胰岛素敏感性——有助于对抗生长激素及其促分泌剂引起的血糖升高。
- 在医生指导下进行 — 解读血糖相关指标,并治疗早期代谢问题。
- 小檗碱 — 荟萃分析:可降低空腹血糖和HbA1c(2型糖尿病患者约降低0.6%);血糖正常时作用较小。
- α-硫辛酸 — 荟萃分析显示可小幅降低空腹血糖、胰岛素和HbA1c;对生长激素或胰岛素引起的胰岛素抵抗并无实际抵消作用。
- 车前子壳纤维 — 减缓糖的吸收:降低空腹血糖和HbA1c,主要见于糖尿病患者。
力量训练和负重训练,从食物中摄入足够的钙和维生素D,不吸烟;长期使用时,医生可能会安排骨密度检查。
每个选项如何起作用(1)
- 钙 — 与维生素D同用时,减少了女性新兵的应力性骨折;在老年人中,补充剂试验显示其对骨折的作用薄弱且不一致。
低等级副作用
每个选项如何起作用(5)
- 睡眠卫生 — 规律作息、晚间不摄入咖啡因,可缓解兴奋性物质和类固醇相关的失眠;但使用群勃龙时的夜间盗汗仍会存在。
- 甘氨酸 — 小型试验显示睡眠质量略有改善、次日疲劳感减轻;它不是镇静剂,也不用于治疗焦虑。
- L-茶氨酸 — 主观睡眠质量小幅改善;对焦虑的作用结果不一。可能缓和咖啡因引起的紧张发抖,但无法抵消克仑特罗等强效兴奋性物质的作用。
- 镁 — 3项针对老年人的小型低质量试验:入睡时间约提前17分钟。缺乏针对运动员的可靠数据。
- 褪黑素 — 有助于稍快入睡,尤其是在生物钟紊乱时;不能治疗焦虑或夜间盗汗。
体检与验血
需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。
哪些医生可以提供帮助
出现以下情况请立即就医
- 心跳过快或不规则、休息后仍不缓解,头晕、晕厥、胸痛——请拨打急救电话。
- 有自杀或自伤的念头——请立即拨打急救电话或心理危机干预热线。
紧急情况下,请拨打当地急救电话。
针对女性
在女性中,它会抑制卵巢激素(用于子宫内膜异位症和子宫肌瘤),并降低骨密度;由于可能伤害胎儿,妊娠期禁用。
误区与事实
“注射一针曲普瑞林就能在使用类固醇后重启自身睾酮。”
它最多只会带来短暂的激增,随后持续暴露会关闭这一轴系——这正是它用于治疗前列腺癌的原因。没有研究支持用它来恢复;睾酮持续偏低需要看内分泌科医生。
资料来源
按身体系统列出的可能副作用、联用情况、如何降低风险以及需要做哪些化验——免费。
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