多潘立酮

Domperidone · Motilium、Motilak、Motinorm、Domstal、Domet、Passazhix

剂型:片剂、速溶片、混悬液和栓剂;未在美国上市。

健康支持(处方药)仅凭处方证据:已获批药物

一种止吐药,可阻断胃肠道和大脑呕吐触发区的多巴胺受体,而几乎不进入大脑。因心律风险而受到使用限制;未在美国获批。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

用于恶心和呕吐,包括使用GLP-1类药物时——一项专家共识认为此时它优于甲氧氯普胺。对于运动中的恶心,止吐药缺乏随机试验。医疗用途:仅用于短期缓解恶心和呕吐(EMA于2014年的限制)。

人们期望的效果与研究结果

可缓解恶心和呕吐,并加快胃排空;与甲氧氯普胺不同,它很少引起运动障碍类副作用(综述)。欧洲药品管理局(EMA)认为其他用途的证据极为有限,已将腹胀和烧心从适应症中删除。没有运动员研究;运动医学综述提到用止吐药缓解比赛中的恶心,但仅基于个人经验。

效果

副作用控制

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

4种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
心率过快 / 心律失常
可延长QT间期,诱发危险的心律失常或猝死(汇总比值比+70%);60岁以上、剂量较高以及同时使用延长QT间期的药物或排钾利尿剂时风险更高(EMA)。
如何察觉:静息或训练时心跳加快或有漏跳感、手抖。
罕见
中等
催乳素升高 / 孕激素样作用
可使催乳素升高数倍(药品说明书);随后可能出现乳头压痛或溢液以及性欲下降,与诺龙或群勃龙的催乳素相关作用叠加。
如何察觉:性欲下降、勃起减弱、乳头敏感或溢液。
可能
中等
男性乳房发育
男性乳房增大是一种罕见的已报道反应(药品说明书),由催乳素升高引起;乳头下出现有压痛的肿块需要就医,使用类固醇时更应如此。
如何察觉:乳头下有压痛的肿块或肿胀。
罕见
低
恶心、胃肠不适、胰腺炎风险
有口干、头痛、腹部绞痛或腹泻的报道(LactMed);通常较轻。
如何察觉:恶心、饱胀感、便秘或腹泻;在高强度或长时间训练中常会加重。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

4种可能的副作用中,有4种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。

较高心率过快 / 心律失常

限制咖啡因、训练前补剂和其他兴奋性物质;出现心悸时,停用可疑药物,暂停高强度训练并做心电图。不要自行补钾(钾补充剂、门冬氨酸钾镁(Asparkam、潘南金)、代盐):在使用螺内酯、沙坦类/普利类药物(ARB/ACEI)或有肾脏疾病时这很危险;血钾水平可通过验血了解。

措施
心脏筛查:心电图和超声心动图在医生指导下进行定期验血
仅限医生处方
每个选项如何起作用(14)
  • 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 按照运动员标准解读的心电图,可将正常的训练性改变与心律失常、传导异常或QT间期问题区分开——这在使用兴奋性物质、克仑特罗、甲状腺激素或利尿剂时很关键。
  • 在医生指导下进行 — 安排心电图以及钾、镁和甲状腺激素检测,并审查兴奋性物质和利尿剂的使用——这些是组合中出现心悸的常见原因。
  • 定期验血 — 可显示钾、镁和甲状腺激素水平——这些是使用利尿剂、螺内酯或甲状腺激素时出现心悸的常见原因;仍需要做心电图。
  • 镁 — 在一项小型试验中,镁缓解了心脏健康者的漏跳感(早搏);低镁(利尿剂、大量出汗)是已知的原因之一。出现心悸仍需做心电图。
  • 门冬氨酸镁 — 在一项小型试验中,镁缓解了心脏健康者的漏跳感(早搏);低镁(利尿剂、大量出汗)是已知的原因之一。出现心悸仍需做心电图。
  • 氯化镁 — 在一项小型试验中,镁缓解了心脏健康者的漏跳感(早搏);低镁(利尿剂、大量出汗)是已知的原因之一。出现心悸仍需做心电图。
  • 葡萄糖酸镁 — 在一项小型试验中,镁缓解了心脏健康者的漏跳感(早搏);低镁(利尿剂、大量出汗)是已知的原因之一。出现心悸仍需做心电图。
  • 甘氨酸镁(双甘氨酸镁) — 在一项小型试验中,镁缓解了心脏健康者的漏跳感(早搏);低镁(利尿剂、大量出汗)是已知的原因之一。出现心悸仍需做心电图。
  • L-苏糖酸镁 — 在一项小型试验中,镁缓解了心脏健康者的漏跳感(早搏);低镁(利尿剂、大量出汗)是已知的原因之一。出现心悸仍需做心电图。
  • 乳酸镁 — 在一项小型试验中,镁缓解了心脏健康者的漏跳感(早搏);低镁(利尿剂、大量出汗)是已知的原因之一。出现心悸仍需做心电图。
  • 苹果酸镁 — 在一项小型试验中,镁缓解了心脏健康者的漏跳感(早搏);低镁(利尿剂、大量出汗)是已知的原因之一。出现心悸仍需做心电图。
  • 乳清酸镁 — 在一项小型试验中,镁缓解了心脏健康者的漏跳感(早搏);低镁(利尿剂、大量出汗)是已知的原因之一。出现心悸仍需做心电图。
  • 牛磺酸镁 — 在一项小型试验中,镁缓解了心脏健康者的漏跳感(早搏);低镁(利尿剂、大量出汗)是已知的原因之一。出现心悸仍需做心电图。
  • 奈必洛尔 — 医生可能用它来减慢过快的心率;它不能去除病因(兴奋性物质、克仑特罗、甲状腺激素、低血钾),并可能降低运动能力。 本身也有副作用。
中等催乳素升高 / 孕激素样作用

如性欲下降,请检测催乳素;是否需要纠正由医生决定。

措施
定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(2)
  • 定期验血 — 使用19-去甲类固醇时检测催乳素很重要,也有助于查明性欲低下或乳头溢液的原因。
  • 在医生指导下进行 — 使用诺龙或群勃龙期间性欲或勃起下降时,医生会检测催乳素并决定是否需要治疗;有些症状来自类固醇本身,而不是催乳素。
中等男性乳房发育

及早应对:一摸到肿块就去看医生,检查雌二醇和催乳素。

措施
男性乳房发育手术在医生指导下进行定期验血
每个选项如何起作用(3)
  • 男性乳房发育手术 — 可切除已形成的腺体组织,但不能去除病因:在一组病例中,类固醇使用者更常需要再次手术。在规模最大的一组病例中,皮下出血(血肿)是主要并发症。
  • 在医生指导下进行 — 及早评估乳腺组织增生,可在改变变成永久性之前进行治疗。
  • 定期验血 — 雌二醇和催乳素检测可显示是什么导致了有压痛的肿块,使医生能在组织尚处于新生阶段时进行处理;单靠化验不会改变任何情况。

低等级副作用

消化
少食多餐,摄入足够的水和膳食纤维,比赛日的饮食先在训练中试用;如腹痛剧烈,请就医。
每个选项如何起作用(13)
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会刺激胃部,增加阿司匹林相关的胃出血,也是胰腺炎的主要原因之一;戒酒可降低这部分风险,但不能缓解药物引起的恶心。
  • 液体与电解质管理 — 脱水会使长时间或高温训练中更容易出现胃肠不适;充足饮水对这部分有帮助,但不能缓解药物引起的恶心或胰腺炎。
  • 在医生指导下进行 — 评估持续呕吐或剧烈腹痛(可能是胰腺炎或胆结石),可在使用阿司匹林时加用胃保护药物,并在恶心持续时调整GLP-1治疗。
  • 奥美拉唑及其他质子泵抑制剂(PPI) — 对于烧心、反流、消化不良,或使用阿司匹林或非甾体抗炎药时的溃疡预防,医生可能会考虑使用(说明书、指南)。它对恶心或腹泻作用不大;长期使用本身也有风险。
  • 法莫替丁(H2受体阻滞剂) — 可缓解和预防偶发烧心(说明书);对恶心或腹泻无帮助。对于反流造成的损伤或长期溃疡预防,医生通常会改用PPI。
  • 聚乙二醇(渗透性泻药) — 可缓解便秘,包括使用GLP-1类药物时的便秘,在慢性便秘方面有指南的强力支持;不用于恶心或烧心。出现直肠出血或疼痛加重时需要就医。
  • 碳酸镁 — 一种用于烧心和消化不良的抗酸药(说明书),常与其他抗酸药复配;对恶心无帮助,本身还可能使大便变稀。肾功能减弱者不宜使用。
  • 柠檬酸镁 — 较大量时是一种用于偶发性便秘的盐类泻药(说明书);不用于恶心。它本身会引起腹部绞痛和大便稀溏;患有肾脏疾病者应先咨询医生。
  • 氢氧化镁 — 说明书标注其为用于烧心的抗酸药和用于偶发性便秘的泻药;仅用于短期缓解,不用于恶心。它本身可能引起腹泻;肾功能减弱者不宜使用。
  • 氧化镁 — 一种可缓解便秘的渗透性泻药(指南的有条件推荐);不用于恶心或烧心。它本身会使大便变稀;肾功能减弱时血镁可能升高。
  • 胰酶 + 二甲硅油(Pankreoflat) — 获批用于餐后沉重感和腹胀;不能缓解药物引起的恶心、烧心或阿司匹林引起的胃痛。对猪肉蛋白或牛奶蛋白过敏者以及急性胰腺炎患者禁用。
  • 益生菌 — 可能缓解腹泻,例如使用GLP-1类药物时的腹泻(共识);在运动研究中,它们大多未能减少运动相关的胃肠道症状。不用于恶心或烧心。
  • 车前子壳纤维 — 可溶性膳食纤维可缓解便秘(包括使用GLP-1类药物时的便秘),并可使稀便成形;对恶心或烧心无帮助,本身还可能引起腹胀和胀气。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与运动医学医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
电解质(钾、钠、镁)长时间比赛后的低钠血症大多是因为饮水远超口渴所需;高温下大量出汗也会流失钠。心律
雌二醇(高灵敏度检测)男性乳房发育
催乳素催乳素、男性乳房发育
心电图训练会使心电图出现对运动员来说属于正常的变化;请要求按照国际运动员心电图判读标准解读,这一标准能将这些变化与疾病区分开来。心律
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
电解质(钾、钠、镁)长时间比赛后的低钠血症大多是因为饮水远超口渴所需;高温下大量出汗也会流失钠。心律
雌二醇(高灵敏度检测)男性乳房发育
催乳素催乳素、男性乳房发育
每年
适用于经常或反复使用的情况
心电图训练会使心电图出现对运动员来说属于正常的变化;请要求按照国际运动员心电图判读标准解读,这一标准能将这些变化与疾病区分开来。心律

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
内分泌科医生催乳素、男性乳房发育
心内科医生心律

出现以下情况请立即就医

  • 心跳过快或不规则、休息后仍不缓解,头晕、晕厥(尤其是在运动中)、胸痛——请拨打当地急救电话。
  • 乳头下有疼痛的肿块或乳头溢液——请尽早就医,趁它还可能消退;肿块坚硬、无痛或固定不动,皮肤凹陷或血性溢液——请尽快就医。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

有时超说明书用于增加乳汁分泌;有心律问题的母亲不应使用,网购产品的质量可能无法确定(LactMed)。

误区与事实

误区

“多潘立酮只是药店里一种无害的胃药。”

事实

2014年,欧洲监管机构将其与QT间期延长、严重心律失常和心源性猝死联系起来后,将其限制为仅用于短期的恶心和呕吐;患有心脏病或使用延长QT间期的药物者禁用。

联用

危险联用多潘立酮与延长QT间期的药物联用

多潘立酮本身可延长QT间期,并与严重的室性心律失常和心源性猝死有关。欧洲监管机构禁止其与其他延长QT间期的药物合用,托瑞米芬就是其中之一;曲普瑞林等促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂也有关于QT间期的警告。出现晕厥、抽搐或心跳快而不规则时,需要紧急救治。

托瑞米芬曲普瑞林
危险联用多潘立酮与降低血钾的药物联用

多潘立酮可延长QT间期,而在欧洲的安全性审查中,相当一部分严重心脏病例涉及排钾利尿剂。袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、克仑特罗和沙丁胺醇会降低血钾,使危险的心律紊乱更容易发生,在脱水或大量出汗时更是如此。

呋塞米氢氯噻嗪克仑特罗沙丁胺醇
相互抵消多潘立酮与降催乳素药物作用相抵

多潘立酮会阻断抑制催乳素分泌的多巴胺受体,试验中使催乳素升高数倍;而卡麦角林和溴隐亭正是通过刺激这些受体来降低催乳素。两者作用相互抵消,而且使用多潘立酮期间测得的催乳素结果难以解读。

注意洛哌丁胺与延长QT间期的药物联用

超过说明书用量时,洛哌丁胺曾导致QT间期延长和致命的心律失常;即使在说明书用量范围内,也有晕厥或室性心动过速的报道,其中部分发生在同时使用其他药物的人身上。其说明书指出应避免与其他延长QT间期的药物合用(多潘立酮和托瑞米芬即属此类),并将腹泻时常见的电解质紊乱列为危险因素。

洛哌丁胺托瑞米芬曲普瑞林

检查联用情况 →

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