氟甲睾酮
Fluoxymesterone · Halotestin、Androxy、Ultandren、Ora-Testryl、Halo
口服类固醇管制物质WADA S1.1 · 禁用证据：已获批药物
一种17α-烷基化的氟化睾酮衍生物：雄激素作用很强，但实际的增肌作用有限。不会芳香化；对肝脏和血脂负担大。
法律地位：在许多国家属于管制的合成代谢类固醇（美国附表III）；在美国已不再上市，在其他地方也很少开具；因国家而异。
有何作用
人们用它来做什么，以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类：轻微、明显或强烈。
用途
在力量型和格斗类运动中使用，目的是增加力量、硬度和攻击性斗志，而不是增大体型。医疗上用于睾酮偏低和某些乳腺癌；美国的所有产品（包括Halotestin）均已停产。
人们期望的效果与研究结果
它的临床记录来自医疗用途：在性腺功能减退的男性中，它可维持男性特征，但在诱导这些特征方面弱于睾酮；在法国一项比较4种雄激素治疗再生障碍性贫血的研究中，它对血细胞计数的改善最大。没有针对运动员的对照研究；使用者所描述的力量和竞技斗志提升而体型不增大，仅基于他们的报告。
效果
证据：已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究
按目标列出的期望效果（据报道）
增肌
使用目的：肌肉增长、力量
减脂期
使用目的：肌肉干硬感
体成分重组
使用目的：肌肉增长
力量
使用目的：力量、肌肉增长
可能的副作用
可能并不等于必然：是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。
14种可能的副作用
等级 · 报道频率较高
血脂恶化（HDL↓ LDL↑）
常见作为不会芳香化的17α-烷基化口服类固醇，它通常会使HDL大幅下降、LDL升高。这种变化没有症状——只有血脂检查才能发现。
如何察觉：没有症状——只能通过血脂检查发现。
较高
自身睾酮分泌及生育力受抑制
常见强烈抑制自身睾酮分泌和精子生成；停用后性欲低下和疲倦是典型表现。
如何察觉：性欲和精力下降，睾丸缩小；停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性：月经改变或停经，性欲和精力下降；生育力降低。
较高
肝脏负担
可能属于17α-烷基化类固醇，被认为是肝毒性较强的口服类固醇之一；说明书警示有腺瘤、肝癌和肝紫癜的风险。尿色深或瘙痒时，应尽快检查肝功能。
如何察觉：早期通常没有症状；之后可出现疲倦、恶心、瘙痒、尿色深。
较高
肾脏负担
罕见罕见：与其他17α-烷基化口服类固醇一样，严重的胆汁淤积可损伤肾脏（胆汁管型肾病），有时需要透析。
如何察觉：通常没有症状；后期可出现泡沫尿或水肿。
中等
黑市产品质量风险（假货、污染）
常见药店渠道已基本消失；地下渠道的片剂常是假货或标签不符。
如何察觉：出现意料之外的作用、疼痛或感染，作用比预期更强或更弱。
中等
易怒、攻击性、情绪波动
可能在力量型运动中，人们用它来提升攻击性斗志；可能出现易怒和敌意，说明书中还列有焦虑和抑郁。他人注意到的变化是一个警示信号。
如何察觉：脾气暴躁、易怒、与他人发生冲突。
中等
血压升高
可能实验室研究显示，它会阻断皮质醇的灭活（11β-羟类固醇脱氢酶2型，11β-HSD2），这可能导致血压升高和钠潴留；说明书中列有水肿。在家测量的血压可显示变化趋势。
如何察觉：常无症状；有时头痛、面部潮红、流鼻血——用家用血压计可以测出来。
中等
雄激素性脱发
可能强烈的雄激素作用可能明显加速遗传性脱发。
如何察觉：洗澡时掉发增多，鬓角或头顶头发变稀。
中等
血液黏稠（红细胞压积）/ 血栓风险
可能说明书中列有红细胞增多症，医疗上它曾被用来促进贫血患者的红细胞生成；血常规可在出现症状之前发现这一变化。
如何察觉：常无症状；有时头痛、面色潮红、热水澡后皮肤瘙痒。
中等
心脏负担加重 / 心肌肥厚
可能血压升高、血液变稠和HDL大幅下降都会加重心脏负担；多年使用合成代谢类固醇与心肌改变有关。
如何察觉：活动时气促、耐力下降、心悸。
男性低
女性高
女性男性化（常不可逆）
常见对女性而言是男性化作用最强的合成代谢类固醇之一；说明书警示这些变化可能变得不可逆。
如何察觉：声音嘶哑或变低沉，面部或身体新长毛发，月经改变，阴蒂增大。
低
痤疮、皮肤油腻
常见雄激素作用很强：皮肤油腻和痤疮很常见；严重或留疤的痤疮需要看皮肤科医生。
如何察觉：皮肤油腻，背部、肩部和面部出现痘痘。
低
雌激素过低（关节、性欲、情绪、血脂）
可能不会芳香化：不与睾酮同用时，强烈的抑制作用会使雌二醇下降——随之可能出现性欲低下和情绪平淡。
如何察觉：关节酸痛僵硬、性欲低下、情绪平淡、睡眠差。
低
前列腺增大 / PSA升高
可能作为强效雄激素，它可能刺激前列腺生长并升高PSA；尿流变细或夜间起床排尿可能是相关征兆。
如何察觉：尿频或尿流变细，夜间尤甚。
等级的含义
低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害
等级：文献中的一般分类，而不是您的个人风险
发生频率
- 常见
- 常有报道
- 可能
- 部分人中有报道
- 罕见
- 偶有报道
如何降低风险
14种可能的副作用中，有13种有具体的降低几率的方法：日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。
较高血脂恶化（HDL↓ LDL↑）
避免同时使用多种口服类固醇；规律有氧运动、可溶性膳食纤维（车前子壳）、减少饱和脂肪和酒精；如LDL/ApoB持续偏高，医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。
措施
补充剂或非处方产品
仅限医生处方
每个选项如何起作用（12）
- 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
- 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果，并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯；它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
- 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降；但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
- 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析：LDL约降低0.5 mmol/L，甘油三酯约降低0.4 mmol/L；HDL不变。试验大多规模较小；不能替代他汀类药物。
- 香柠檬（佛手柑）提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低，但证据确定性为低至极低；不能替代他汀类药物。
- Omega-3（鱼油，EPA/DHA） — 能明显降低甘油三酯，但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害；含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
- 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2～0.3 mmol/L（约5%～10%），在医生开具的他汀类药物基础上同样有效；对HDL无影响。
- 阿托伐他汀 — 如LDL或ApoB持续偏高，医生可能会考虑使用；它能大幅降低这两项指标，但几乎不能提升被类固醇压低的HDL。风险：肌肉酸痛、药物相互作用，罕见肌肉或肝脏损伤。 本身也有副作用。
- 瑞舒伐他汀 — 如LDL或ApoB持续偏高，医生可能会考虑使用；它能大幅降低这两项指标，但几乎不能提升被类固醇压低的HDL。风险：肌肉酸痛，罕见肌肉或肝脏损伤，糖尿病风险略有增加。 本身也有副作用。
- 依折麦布 — 如使用他汀类药物后LDL仍偏高或无法耐受他汀类药物，医生可能会考虑使用；它可中度降低LDL，但不会升高HDL。风险：罕见肝酶升高。 本身也有副作用。
- 普伐他汀 / 匹伐他汀（相互作用少的他汀类药物） — 当LDL偏高且无法耐受其他他汀类药物时，医生可能会考虑使用；它们可中度降低LDL，几乎不能提升HDL。风险：肌肉酸痛，糖尿病风险略有增加。 本身也有副作用。
较高自身睾酮分泌及生育力受抑制
使用前后检查激素水平；如持续偏低，请看内分泌科医生。
措施
仅限医生处方
每个选项如何起作用（7）
- 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度，以及停用后自身分泌是否已经恢复。
- 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度，并指导停用后的恢复，包括生育力检查。
- 克罗米芬 — 停用后，医生可能会根据激素检测结果考虑使用；长期使用后，恢复仍可能需要数月。风险：视力改变、情绪波动、罕见血栓。 本身也有副作用。
- 人绒毛膜促性腺激素（hCG） — 医生可能会考虑用它来保护生育力（在男性中可让睾丸保持工作）；它不能让垂体重新启动，因此自身的LH仍需恢复。风险：雌二醇升高、男性乳房发育。 本身也有副作用。
- 他莫昔芬 — 停用类固醇后，医生可能会根据激素检测结果考虑使用；它尚未在类固醇使用后的这一用途中经过检验。风险：血栓、视力改变。 本身也有副作用。 不向女性提供：在女性视图中，它会加重此物质本身已有的某项风险。
- 卵泡刺激素（促卵泡素、尿促性素） — 如果精液检查结果和FSH持续偏低，生殖科医生可能会考虑在hCG基础上加用它；它不能重启垂体。风险：男性乳房发育、痤疮。 本身也有副作用。
- 托瑞米芬 — 停用类固醇后，医生可能会根据激素化验结果考虑使用；它在生育力低下的男性中提高了睾酮，但从未在停用类固醇后测试过。风险：QT间期延长、血栓。 本身也有副作用。 不向女性提供：在女性视图中，它会加重此物质本身已有的某项风险。
较高肝脏负担
不喝酒，避免其他伤肝因素，限制口服类固醇及其联用，检查肝酶。
措施
补充剂或非处方产品
仅限医生处方
每个选项如何起作用（6）
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间，可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
- 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担；仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天，GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
- 腺苷蛋氨酸（SAMe） — 在部分国家用于肝内胆汁淤积，但相关试验规模小、质量低；未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
- 乙酰半胱氨酸（NAC） — 可恢复谷胱甘肽；已证实对对乙酰氨基酚中毒有效，并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助，但从未在类固醇使用者中进行过检验。
- TUDCA（牛磺熊去氧胆酸） — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出；在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告，且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
- 熊去氧胆酸（UDCA） — 医生可能会考虑使用以改善胆汁流动；在类固醇引起的胆汁淤积中，其益处尚未得到证实，严重病例常常无效。首先要停用口服类固醇。 本身也有副作用。
较高肾脏负担
喝足够的水，控制血压，避免经常服用止痛药（非甾体抗炎药，NSAIDs）。
措施
仅限医生处方
每个选项如何起作用（6）
- 液体与电解质管理 — 充分补水可减轻大强度训练和高温给肾脏带来的压力；脱水加上服用非甾体抗炎药（NSAIDs）是急性肾损伤的典型原因。
- 定期验血 — 肌肉发达的人以及服用肌酸的人肌酐读数偏高；胱抑素C和尿液检查能更真实地反映肾脏状况。
- 在医生指导下进行 — 检查尿蛋白或肾功能下降的原因，并可开始延缓肾损伤的治疗。
- 普利类药物（雷米普利、培哚普利、赖诺普利） — 可能减少蛋白漏入尿液，并延缓肾脏疾病进展。但在脱水、使用利尿剂或非甾体抗炎药（布洛芬等）时，可能诱发急性肾损伤。 本身也有副作用。
- 氯沙坦 / 缬沙坦（血管紧张素受体阻滞剂） — 可能减少蛋白漏入尿液。但在脱水、赛前断水、使用利尿剂或非甾体抗炎药（布洛芬等）时，可能诱发急性肾损伤。 本身也有副作用。
- 替米沙坦 — 可能减少蛋白漏入尿液。但在脱水、使用利尿剂或非甾体抗炎药（布洛芬等）时，它可能诱发急性肾损伤。 本身也有副作用。
中等黑市产品质量风险（假货、污染）
无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌，而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品（Informed Sport、NSF）。
中等易怒、攻击性、情绪波动
睡眠充足，减少压力源，告诉身边亲近的人需要留意哪些表现。
措施
每个选项如何起作用（2）
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用类固醇的同时饮酒或使用其他药物，在很大程度上解释了类固醇使用与暴力行为之间的关联。
- 睡眠卫生 — 睡眠充足可减少易怒，并改善冲动控制。
中等血压升高
少盐、规律有氧运动、睡眠充足；在家测量血压；如持续偏高，请就医。
措施
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用（8）
- 在家监测血压 — 坐位、休息后在不同日子多次测量，才能反映您真实的血压；持续偏高是需要就医的信号。
- 规律的有氧训练 — 规律的有氧训练可使静息血压降低几毫米汞柱，高血压人群降幅更大。
- 在医生指导下进行 — 诊断持续性高血压，并在需要时开具治疗方案。
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 经常饮酒会升高血压；戒酒可使血压下降。
- 辅酶Q10 — 结果不一致：部分分析显示在心血管代谢疾病中收缩压小幅下降，但一项Cochrane综述未发现有临床意义的效果。
- 镁 — 试验荟萃分析：收缩压平均约降低2 mmHg。
- Omega-3（鱼油，EPA/DHA） — 小幅下降几个mmHg，主要见于未经治疗的高血压患者。
- 牛磺酸 — 纳入20项小型试验的荟萃分析：收缩压平均约降低4 mmHg。
中等雄激素性脱发
酮康唑洗发水、米诺地尔；如有脱发倾向，请尽早看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用（1）
- 米诺地尔（外用） — 可减缓头发变稀并使部分头发重新生长；头皮瘙痒和用药初期的暂时性脱发较常见，也可能出现不想要的面部毛发生长。停用后效果会逐渐消失。
中等血液黏稠（红细胞压积）/ 血栓风险
定期查血常规；如红细胞压积持续偏高，由医生决定处理——通常是停用或减少导致升高的物质，有时采用治疗性放血，绝不能通过献血解决。避免脱水：脱水会使血液更加黏稠。
措施
每个选项如何起作用（3）
- 定期验血 — 血常规可显示红细胞压积和血红蛋白是否正在升高、接近血栓和中风风险上升的范围。
- 遵医嘱进行的治疗性放血 — 只能由医生决定，绝不能通过献血进行。可迅速但暂时地降低红细胞压积；反复放血会消耗体内的铁，而能否降低血栓风险尚未得到证实。
- 在医生指导下进行 — 通过调整您使用的物质，或在有充分理由时进行治疗性放血，来处理血液黏稠问题。
中等心脏负担加重 / 心肌肥厚
规律有氧运动、控制血压；做一次超声心动图作为基线，之后每年复查。
措施
每个选项如何起作用（4）
- 心脏筛查：心电图和超声心动图 — 超声心动图能及早显示心室壁增厚和泵血功能下降，此时停用合成代谢类固醇并治疗高血压仍可能有帮助。
- 在医生指导下进行 — 安排心电图和超声心动图检查，并治疗早期的心脏改变。
- 在家监测血压 — 控制好血压是限制心室壁增厚的主要方法之一。
- 规律的有氧训练 — 有助于维持心脏和血管功能，但不能逆转类固醇引起的心肌增厚或心功能减弱。
男性低
女性高
一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。
措施
每个选项如何起作用（1）
- 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆（声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大）时立即停药，以防止永久性改变；检查能及早发现这些征兆，但不能使使用变得安全。
低等级副作用
痤疮
温和护肤，训练后清洁皮肤；如范围扩大，请看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用（3）
- 阿达帕林 — 许多使用者的痘痘会减少。用药初期常见发红、脱屑、干燥和刺痛，通常会逐渐缓解；起初痤疮可能看起来更严重。罕见过敏性肿胀。
- 过氧苯甲酰 — 治疗痤疮的一线选择。用药初期常见干燥、发红和脱皮；会使毛发和织物褪色；罕见严重过敏反应。严重的类固醇痤疮需要看皮肤科医生。
- 锌 — 试验显示炎性皮损适度减少，效果弱于抗生素；类固醇引起的痤疮由雄激素驱动。
雌激素过低
不要盲目压低雌激素；只能在医生指导下根据验血结果调整。
措施
每个选项如何起作用（1）
- 定期验血 — 化验能避免凭感觉使用芳香化酶抑制剂——这类处方药可能使雌激素过低，损害关节、性欲、情绪和血脂。
前列腺
检测PSA作为基线，40岁以后尤其需要；如排尿习惯改变，请看泌尿科医生。
措施
每个选项如何起作用（1）
- 定期验血 — PSA可追踪使用雄激素期间前列腺的变化——40岁以后或有排尿症状时尤为重要。
体检与验血
需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。
基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂（HDL、LDL、甘油三酯、ApoB）胆固醇、雌激素过低
肝功能（ALT、AST、GGT、胆红素）肝脏
血常规（红细胞压积、血红蛋白）红细胞压积
肾功能（肌酐、eGFR、胱抑素C）肾脏、血压
睾酮（总睾酮、游离睾酮）、LH、FSH、SHBG自身睾酮
雌二醇（高灵敏度检测）雌激素过低
前列腺特异性抗原（PSA）
家庭血压记录肾脏、血压、心脏
心电图心脏
超声心动图（心脏彩超）心脏
尿常规肾脏
使用期间
开始后约4～6周，之后每6～8周一次——具体时间请与医生商定
血脂（HDL、LDL、甘油三酯、ApoB）胆固醇、雌激素过低
肝功能（ALT、AST、GGT、胆红素）肝脏
血常规（红细胞压积、血红蛋白）红细胞压积
肾功能（肌酐、eGFR、胱抑素C）肾脏、血压
雌二醇（高灵敏度检测）雌激素过低
家庭血压记录肾脏、血压、心脏
尿常规肾脏
停用后
停用后4～8周（长效注射剂需更晚），之后持续复查，直至各项指标恢复到基线
血脂（HDL、LDL、甘油三酯、ApoB）胆固醇、雌激素过低
肝功能（ALT、AST、GGT、胆红素）肝脏
血常规（红细胞压积、血红蛋白）红细胞压积
肾功能（肌酐、eGFR、胱抑素C）肾脏、血压
睾酮（总睾酮、游离睾酮）、LH、FSH、SHBG自身睾酮
精液分析停用后至少3个月再做，之后每3个月复查一次，直至恢复正常自身睾酮
每年
适用于经常或反复使用的情况
心电图心脏
超声心动图（心脏彩超）心脏
哪些医生可以提供帮助
运动医学医生统筹全局
心内科医生胆固醇、血压、红细胞压积、心脏
内分泌科医生自身睾酮、雌激素过低
消化科 / 肝病科医生肝脏
肾内科医生肾脏
心理治疗师 / 精神科医生情绪
皮肤科医生脱发
妇科医生男性化、自身睾酮 (女性)
居家
- 在家测血压：每周2～3次，早晨测量，并做好记录
出现以下情况请立即就医
- 皮肤或眼睛发黄、尿色深、大便颜色浅、剧烈瘙痒、右肋下疼痛——请立即就医；突发剧烈腹痛伴头晕或晕厥——请拨打急救电话。
- 尿量比平时明显减少、尿液呈可乐色、新出现的水肿、腰侧疼痛——请立即就医。
- 突发剧烈头痛、视力改变、一侧肢体麻木或无力、说话困难——请拨打急救电话。
- 一侧腿部肿胀、疼痛或发红；突然气促或胸痛；突然一侧肢体无力或麻木、说话或视物困难——请立即就医。
- 胸痛或胸部压迫感、轻微活动即气促、脚踝肿胀、晕厥——请立即就医。
- 无法控制怒气，有伤害自己或他人的念头——请停止使用，并在今天就寻求帮助。
- 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医：这些变化可能成为永久性的。 (女性)
紧急情况下，请拨打当地急救电话。
针对女性
对女性而言是雄激素作用最强的类固醇之一：可能发生男性化（声音改变、面部毛发增多、阴蒂增大）并成为永久性的；其说明书指出，如在出现早期征兆后继续使用，这些变化会变得不可逆。
误区与事实
误区
“Halotestin和其他类固醇一样能增长肌肉。”
事实
实际上它增加的肌肉相对较少。人们使用它是为了力量和攻击性，而就其作用而言，它对肝脏、血脂和情绪的风险都很高。
资料来源
DailyMed: Halotestin (fluoxymesterone) tablets label （在新标签页中打开）Fürstenberger C et al. The anabolic androgenic steroid fluoxymesterone inhibits 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 2-dependent glucocorticoid inactivation. Toxicol Sci 2012 （在新标签页中打开）Drugs@FDA: Halotestin (fluoxymesterone), NDA 010611 — marketing status （在新标签页中打开）
检查氟甲睾酮与您的组合如何联用
按身体系统列出的可能副作用、联用情况、如何降低风险以及需要做哪些化验——免费。
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