促皮质素(天然ACTH,Acthar Gel)

Corticotropin (natural ACTH, Acthar Gel) · Corticotropin (ACTH 1-39)、Purified Cortrophin Gel、Repository corticotropin

剂型:Acthar Gel和Purified Cortrophin Gel:以明胶为载体、可缓慢释放的天然ACTH。合成的替可克肽(Synacthen)另有单独的卡片。

其他酯类和剂型:替可克肽(合成ACTH,Synacthen)

糖皮质激素与ACTH仅凭处方WADA S2 · 禁用证据:已获批药物

一种纯化的猪垂体提取物,主要成分为猪ACTH(1-39),制成缓释凝胶。它促使肾上腺释放皮质醇;它本身不是糖皮质激素,但长期使用可能导致皮质醇过多。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

医疗用途:婴儿痉挛症、多发性硬化复发以及某些风湿、皮肤、眼部和肺部疾病。在体育运动中被滥用,用来升高自身皮质醇,以期增加精力、减轻疲劳、加快恢复。仅凭处方。

人们期望的效果与研究结果

期望效果:通过升高皮质醇来增加精力、减轻疲劳和炎症。没有任何运动表现研究使用的是促皮质素本身。使用合成ACTH(替可克肽)时,8名有训练经验的自行车运动员的计时赛成绩和主观用力感与安慰剂相比均无变化;关于糖皮质激素本身在运动员中的研究,结果不一致。

效果

资料中未见明确的训练效果。

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

10种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
自身皮质醇分泌受抑制(肾上腺)
长期使用会抑制应激激素轴;恢复需要数天到数月,在此期间受伤或手术可能诱发肾上腺皮质功能不全(说明书)。
如何察觉:停用后出现疲倦、乏力、恶心、站起时头晕或特别想吃咸的——自身皮质醇可能需要数周至数月才能恢复。
可能
较高
骨量流失、骨折风险
长期使用可能导致骨质疏松;说明书还列有股骨头和肱骨头的无菌性坏死(骨坏死)。
如何察觉:骨折之前通常没有任何症状;训练中每次都更早出现的骨痛,伴有局部压痛,可能是应力性骨折。
罕见
中等
注射部位疼痛、感染、油性咳嗽
可能出现注射部位反应。它含有猪源蛋白,有过敏性休克的报道:出现呼吸困难、荨麻疹或晕厥时,需拨打当地急救电话。
如何察觉:酸痛、硬块;注射后立即出现短暂的咳嗽发作。
可能
中等
胰岛素抵抗 / 血糖升高
会升高血糖;长期使用可能导致库欣综合征,表现为满月脸、体重增加和乏力。
如何察觉:口渴、饥饿感增加、吃碳水后精力骤降。
可能
中等
血压升高
可能升高血压、导致钠水潴留并降低血钾。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面部潮红、流鼻血——用家用血压计可以测出来。即使是健康的力量训练者,大重量训练也会使血压短时间内骤升。
可能
中等
感染、伤口愈合变慢
会增加新发感染或潜在感染复发的风险,并可能掩盖其征象;使用具有免疫抑制作用的剂量时,禁止接种活疫苗,例如某些出行所需的疫苗。
如何察觉:感染更频繁或持续更久、念珠菌感染、割伤和伤口愈合缓慢;发热可能被掩盖。
可能
中等
焦虑、失眠、夜间盗汗
失眠、欣快、易怒和情绪波动可能扰乱睡眠和恢复;罕见情况下会出现严重抑郁或精神病性发作。
如何察觉:入睡困难、夜间盗汗、坐立不安;睡眠不佳会降低训练质量和恢复。
可能
中等
恶心、胃肠不适、胰腺炎风险
说明书警告可能出现胃溃疡和胃肠道出血;有消化性溃疡病史者禁用。
如何察觉:恶心、饱胀感、便秘或腹泻;在高强度或长时间训练中常会加重。
罕见
中等
视力改变
长期使用可能导致白内障和青光眼(说明书警告)。
如何察觉:视物模糊、视物带色、夜间视力差。
罕见
中等
肌肉流失(分解代谢)
与其他原因导致的皮质醇过多一样,它可能引起肌无力和肌肉量减少(说明书),抵消训练所带来的成果。
如何察觉:尽管坚持训练,力量和肌肉饱满度仍下降;恢复变慢。
罕见

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

10种可能的副作用中,有7种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。

较高自身皮质醇分泌受抑制(肾上腺)

使用超过几周后,切勿突然停用:由医生制定逐步减量的方案,并可能检查早晨皮质醇。请将用药情况告知为您治疗的任何医生,尤其是在手术前或患严重疾病时。

较高骨量流失、骨折风险

力量训练和冲击性训练,从食物中摄入足够的钙和维生素D,不吸烟,摄入足以支撑训练负荷的能量(RED-S会导致骨量流失和应力性骨折);长期使用时,医生可能会安排骨密度检查。

补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(2)
  • 钙 — 与维生素D同用时,减少了女性新兵的应力性骨折;对于低能量可用性或月经紊乱、骨骼健康面临风险的运动员,国际奥委会特别提到了它。
  • 维生素D3 — 维生素D水平偏低与应力性骨折增多有关;在海军女新兵中,它与钙同用减少了应力性骨折。国际奥委会(IOC)建议低能量可用性或月经停止的运动员补充维生素D和钙。
中等注射部位疼痛、感染、油性咳嗽

无菌操作,绝不与他人共用针头、药瓶或注射笔;注射部位发热、肿胀时请就医。如曾经与他人共用过器具,请检测HIV和乙型、丙型肝炎,并咨询是否需要接种乙肝疫苗。

中等胰岛素抵抗 / 血糖升高

增加日常活动,少吃快速吸收的碳水,检查空腹血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)。

措施
血糖监测定期验血规律的有氧训练在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(7)
  • 血糖监测 — 空腹血糖读数升高,可及早揭示生长激素或其他药物引起的胰岛素抵抗。
  • 定期验血 — 空腹血糖、胰岛素和HbA1c能及早发现血糖升高——这在使用生长激素、其促分泌剂和胰岛素时尤为关键。
  • 规律的有氧训练 — 可改善胰岛素敏感性——有助于对抗生长激素及其促分泌剂引起的血糖升高。
  • 在医生指导下进行 — 解读血糖相关指标,并治疗早期代谢问题。
  • 小檗碱 — 荟萃分析:可降低空腹血糖和HbA1c(2型糖尿病患者约降低0.6%);血糖正常时作用较小。
  • α-硫辛酸 — 荟萃分析显示可小幅降低空腹血糖、胰岛素和HbA1c;对生长激素或胰岛素引起的胰岛素抵抗并无实际抵消作用。
  • 车前子壳纤维 — 减缓糖的吸收:降低空腹血糖和HbA1c,主要见于糖尿病患者。
中等血压升高

少盐、规律有氧运动、睡眠充足、在家测量血压;如持续偏高——请就医,并与医生讨论极限重量训练的问题。

措施
在家监测血压规律的有氧训练在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素
每个选项如何起作用(19)
  • 在家监测血压 — 静息血压持续偏高意味着需要就医。对于运动员,指南优先推荐沙坦类或普利类药物(ARB/ACEI),它们不会限制运动能力;利尿剂在体育运动中属于禁用物质。
  • 规律的有氧训练 — 一项针对多项试验的荟萃分析显示,耐力训练使高血压人群的静息血压降低约8/5 mmHg,而血压正常者仅略有下降。
  • 在医生指导下进行 — 诊断持续性高血压,并在需要时开具治疗方案。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 经常饮酒会升高血压;戒酒可使血压下降。
  • 辅酶Q10 — 结果不一致:部分分析显示在心血管代谢疾病中收缩压小幅下降,但一项Cochrane综述未发现有临床意义的效果。
  • 镁 — 一项纳入34项成人(非运动员)试验的荟萃分析:收缩压平均约降低2 mmHg。
  • 门冬氨酸镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
  • 氯化镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
  • 柠檬酸镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
  • 葡萄糖酸镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
  • 甘氨酸镁(双甘氨酸镁) — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
  • 乳酸镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
  • 苹果酸镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
  • 乳清酸镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
  • 氧化镁 — 镁平均只能使血压略微降低——不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
  • 牛磺酸镁 — 试验荟萃分析:收缩压平均约降低2 mmHg——幅度太小,不能替代医生对运动医学体检中发现的高血压所做的评估。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 小幅下降几个mmHg,主要见于未经治疗的高血压患者。
  • 钾 — 试验的荟萃分析:收缩压平均降低约3.5 mmHg,仅见于高血压患者。
  • 牛磺酸 — 纳入20项小型试验的荟萃分析:收缩压平均约降低4 mmHg。
中等感染、伤口愈合变慢

勤洗手,睡眠充足,按时接种疫苗(请咨询医生);发热时不要进行高强度训练或参赛;发热或伤口恶化时尽早就医。

中等焦虑、失眠、夜间盗汗

规律作息;下午和晚上避免兴奋性物质或咖啡因(包括训练前补剂);镁或褪黑素;晚间训练和旅行也会干扰睡眠。

每个选项如何起作用(16)
  • 睡眠卫生 — 规律作息、晚间不摄入咖啡因,可缓解兴奋性物质和类固醇相关的失眠;但使用群勃龙时的夜间盗汗仍会存在。
  • 甘氨酸 — 小型试验显示睡眠质量略有改善、次日疲劳感减轻;它不是镇静剂,也不用于治疗焦虑。
  • L-茶氨酸 — 主观睡眠质量小幅改善;对焦虑的作用结果不一。可能缓和咖啡因引起的紧张发抖,但无法抵消克仑特罗等强效兴奋性物质的作用。
  • 镁 — 3项针对老年人的小型低质量试验:入睡时间约提前17分钟。缺乏针对运动员的可靠数据。
  • 门冬氨酸镁 — 在经常运动的男性中,一种门冬氨酸锌镁产品并未改变客观测量的睡眠;在老年人中,3项小型试验发现入睡时间约提前17分钟。
  • 氯化镁 — 3项针对老年人的小型低质量试验:入睡时间约提前17分钟。缺乏针对运动员的高质量睡眠试验。
  • 柠檬酸镁 — 改善睡眠的证据薄弱,且缺乏针对运动员的高质量睡眠试验。
  • 葡萄糖酸镁 — 改善睡眠的证据薄弱,且缺乏针对运动员的高质量睡眠试验。
  • 甘氨酸镁(双甘氨酸镁) — 在155名睡眠不佳的成人中,自评失眠程度的改善略多于安慰剂(效果很小)。没有针对运动员的数据;它不能替代良好的睡眠习惯。
  • L-苏糖酸镁 — 由企业资助的小型试验:部分自评睡眠指标有所改善;其中一项发现可穿戴设备测得的睡眠没有变化。没有针对运动员的数据。
  • 乳酸镁 — 3项针对老年人的小型低质量试验:入睡时间约提前17分钟。缺乏针对运动员的高质量睡眠试验。
  • 苹果酸镁 — 3项针对老年人的小型低质量试验:入睡时间约提前17分钟。缺乏针对运动员的高质量睡眠试验。
  • 乳清酸镁 — 改善睡眠的证据薄弱,且缺乏针对运动员的高质量睡眠试验。
  • 氧化镁 — 改善睡眠的证据薄弱,且缺乏针对运动员的高质量睡眠试验。
  • 牛磺酸镁 — 3项针对老年人的小型低质量试验:入睡时间约提前17分钟。缺乏针对运动员的高质量睡眠试验。
  • 褪黑素 — 有助于稍快入睡,尤其是在生物钟紊乱时;不能治疗焦虑或夜间盗汗。
中等恶心、胃肠不适、胰腺炎风险

少食多餐,摄入足够的水和膳食纤维,比赛日的饮食先在训练中试用;如腹痛剧烈,请就医。

措施
在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 评估持续呕吐或剧烈腹痛(可能是胰腺炎或胆结石),并在恶心持续时调整医生开具的GLP-1治疗。
  • 胰酶 + 二甲硅油(Pankreoflat) — 可能缓解餐后的沉重感和胀气;可能引起恶心或腹泻。对猪肉蛋白或牛奶蛋白过敏者(有过敏性休克的报道)以及急性胰腺炎早期禁用。
中等视力改变

出现任何视力变化时,请停用并看眼科医生。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 使用克罗米芬、他莫昔芬、异维A酸、PDE5抑制剂或GLP-1类药物期间出现视力改变,需要尽快就诊检查;多种药品说明书建议停药,这可能减少持久性损害。
中等肌肉流失(分解代谢)

摄入足以支撑训练负荷的蛋白质和能量,坚持大重量训练,避免过于激进的热量缺口——它们会损害力量和恢复(RED-S)。

补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(2)
  • 必需氨基酸(EAA) — 在蛋白质摄入不足时,可能通过支持蛋白质合成降低肌肉流失的几率;完整蛋白质同样有效,且两者都无法消除药物引起的分解代谢风险。
  • 乳清蛋白 — 在热量缺口下,摄入足够的蛋白质可能降低肌肉流失的几率;但它不能消除风险,尤其是药物(如甲状腺激素)引起的分解代谢。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与运动医学医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血常规(红细胞压积、血红蛋白)耐力训练会使血液稀释(“运动性贫血”),脱水则会使血液浓缩——请在补水充足、休息后检测,并与自己的基线比较。感染
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)肌肉量大或服用肌酸时,肌酐读数会偏高;胱抑素C几乎不受肌肉影响,有助于评估运动员的肾脏。血压
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)血糖
电解质(钾、钠、镁)长时间比赛后的低钠血症大多是因为饮水远超口渴所需;高温下大量出汗也会流失钠。
家庭血压记录请坐位、休息后测量,不要在训练、摄入咖啡因或吸烟后30分钟内测量——这些都会改变读数。血压
长期使用时的骨密度检查(DXA)在运动员中,脊柱或髋部Z值低于−1,或较上次检查有所下降,是低能量可用性的警示征兆(RED-S,国际奥委会评估工具)。骨骼
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血常规(红细胞压积、血红蛋白)耐力训练会使血液稀释(“运动性贫血”),脱水则会使血液浓缩——请在补水充足、休息后检测,并与自己的基线比较。感染
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)肌肉量大或服用肌酸时,肌酐读数会偏高;胱抑素C几乎不受肌肉影响,有助于评估运动员的肾脏。血压
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)血糖
电解质(钾、钠、镁)长时间比赛后的低钠血症大多是因为饮水远超口渴所需;高温下大量出汗也会流失钠。
家庭血压记录请坐位、休息后测量,不要在训练、摄入咖啡因或吸烟后30分钟内测量——这些都会改变读数。血压
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血常规(红细胞压积、血红蛋白)耐力训练会使血液稀释(“运动性贫血”),脱水则会使血液浓缩——请在补水充足、休息后检测,并与自己的基线比较。感染
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)肌肉量大或服用肌酸时,肌酐读数会偏高;胱抑素C几乎不受肌肉影响,有助于评估运动员的肾脏。血压
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)血糖
早晨皮质醇(肾上腺功能)长期或高强度使用后停用时;检查时间由医生决定肾上腺
每年
适用于经常或反复使用的情况
长期使用时的骨密度检查(DXA)在运动员中,脊柱或髋部Z值低于−1,或较上次检查有所下降,是低能量可用性的警示征兆(RED-S,国际奥委会评估工具)。骨骼

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
内分泌科医生肾上腺、骨骼、血糖
心内科医生血压
眼科医生视力
消化科 / 肝病科医生消化

居家

  • 在家测血压:每周2~3次,早晨测量,并做好记录

出现以下情况请立即就医

  • 停用或漏用后出现严重乏力、呕吐、腹痛、头晕或晕厥、意识模糊——这可能是肾上腺危象;请立即就医。
  • 跑跳时加重的骨痛——停止冲击性训练并尽快就医;冲击时腹股沟或髋部疼痛——需紧急检查是否有股骨颈应力性骨折。
  • 突发剧烈头痛、视力改变、一侧肢体麻木或无力、说话困难——请拨打当地急救电话。
  • 突然视力丧失或模糊、眼前闪光、视野被幕布般遮挡——请立即就医。
  • 上腹部剧痛并向背部放射,伴呕吐(需紧急检测淀粉酶/脂肪酶);右肋下疼痛伴发热或眼睛发黄;呕吐且无排便、无排气;长距离比赛后便中带血——请立即就医。
  • 发热伴寒战、呼吸急促、意识模糊,或皮肤发红迅速扩散——请立即就医。
  • 注射部位发热、发红、肿胀或有脓,并伴发烧——这是脓肿的征兆;请就医。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

说明书警告,妊娠期使用可能伤害胎儿(生长受限、新生儿肾上腺功能受抑制)。哺乳期能否使用需由医生决定。

误区与事实

误区

“ACTH能提高耐力,因为它会升高自身的皮质醇。”

事实

在一项安慰剂对照研究中,合成ACTH并未改变有训练经验的自行车运动员的计时赛成绩或主观用力感,而长期使用会带来皮质醇过多的危害。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

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