コルチコトロピン(天然ACTH、Acthar Gel)
Corticotropin (natural ACTH, Acthar Gel) · Corticotropin (ACTH 1-39)、Purified Cortrophin Gel、Repository corticotropin
剤形:Acthar GelとPurified Cortrophin Gel:ゆっくり放出されるようにゼラチンに入れた天然ACTH。合成のテトラコサクチド(Synacthen)には別のカードがあります。
ほかのエステルと剤形:テトラコサクチド(合成ACTH、Synacthen)
精製したブタの下垂体抽出物で、主にブタACTH(1–39)を含む徐放性のゲルです。副腎にコルチゾールを放出させます。それ自体は糖質コルチコイドではありませんが、長期の使用でコルチゾール過剰を起こすことがあります。
法的ステータス:処方薬で、米国ではActhar GelとPurified Cortrophin Gelとして販売されています。国によって異なります。WADA S2(コルチコトロピン類):常に禁止。
得られる効果
何のために使われるのか、情報源が何を報告しているのか。効果の強さは文献に基づく一般的な分類です:軽度、明確、強い。
用途
医療用途:点頭てんかん(乳児けいれん)、多発性硬化症の再発、一部のリウマチ性疾患・皮膚疾患・眼疾患・肺疾患。スポーツでは、エネルギーの増加、疲労の軽減、回復の促進を期待して、コルチゾールの自己産生を高めるために乱用されています。処方箋が必要です。
求められる効果と研究が示すこと
求められる効果:コルチゾールを高めることによるエネルギーの増加、疲労と炎症の軽減。コルチコトロピンそのものを使ったパフォーマンス研究はありません。合成ACTH(テトラコサクチド)では、トレーニングを積んだ自転車選手8人で、プラセボと比べてタイムトライアルのパフォーマンスにも主観的な運動のきつさにも変化はありませんでした。アスリートでの糖質コルチコイドそのものの研究は、結果がまちまちです。
効果
情報源には、トレーニングに対するはっきりした効果の記載はありません。
エビデンス:承認薬 — 医療用途についてヒトで研究済み
起こりうる副作用
起こりうることは、必ず起こるという意味ではありません:実際に現れるかどうかは、用量、使用期間、個人差、モニタリングによって変わります。以下では、何に注意し、どう早く気づくかを説明します。
起こりうる副作用10件
レベル · 報告頻度レベルの意味
レベル:文献に基づく一般的な分類であり、あなた個人のリスクではありません
頻度
- よくある
- 報告が多い
- 起こりうる
- 一部の人で報告
- まれ
- 報告はまれ
リスクを下げる方法
起こりうる副作用10件のうち7件には、可能性を下げる具体的な方法があります:日常の対策、サプリメント、医師が検討することがある選択肢。それ以外については一般的なアドバイスを示します。リスクを完全になくす対策はありません。
数週間を超えて使用した後は、決して急に中止しないでください:段階的な減量(漸減)は医師が計画し、早朝コルチゾールを確認することもあります。治療を担当するどの医師にも、特に手術の前や重い病気のときには、使用していることを伝えてください。
筋力トレーニングと荷重運動、食事からの十分なカルシウムとビタミンD、禁煙、トレーニング量に見合った十分なエネルギー(RED-Sは骨量の減少と疲労骨折を起こします);長期使用時には医師が骨密度検査を指示することがあります。
各選択肢がどう役立つか(2)
- カルシウム — ビタミンDとの併用で女性新兵の疲労骨折を減らしました。IOCは、骨の健康が脅かされる、低エネルギー利用可能性や月経の問題があるアスリートにカルシウムを挙げています。
- ビタミンD3 — 値が低いと疲労骨折が多くなり、海軍の女性新兵ではカルシウムとの併用で疲労骨折が減りました。IOCは、利用可能エネルギーが不足しているアスリートや月経が止まっているアスリートに、カルシウムとともにビタミンDを挙げています。
無菌操作を徹底し、針、バイアル、ペン型注射器は決して共有しない;注射部位が熱をもって腫れたら受診。器具を一度でも共有したことがあれば、HIVとB型・C型肝炎の検査を受け、B型肝炎ワクチンについて相談を。
日常の活動量を増やす、吸収の速い炭水化物を減らす、空腹時血糖とHbA1cを確認。
各選択肢がどう役立つか(7)
- 血糖モニタリング — 空腹時の測定値の上昇から、成長ホルモンやその他の薬によるインスリン抵抗性を早期に見つけられます。
- 定期的な血液検査 — 空腹時血糖、インスリン、HbA1cで血糖の上昇を早期に見つけられます。成長ホルモン、その分泌促進薬、インスリンを使う場合には特に重要です。
- 定期的な有酸素運動 — インスリン感受性を高めます。成長ホルモンやその分泌促進薬による血糖上昇の対策に役立ちます。
- 医師による管理 — 血糖関連の指標を読み解き、初期の代謝の問題を治療します。
- ベルベリン — メタアナリシス:空腹時血糖とHbA1cが低下します(2型糖尿病で約0.6%)。血糖が正常な場合は効果が小さくなります。
- α-リポ酸 — メタアナリシスでは空腹時血糖、インスリン、HbA1cがわずかに低下しました。成長ホルモンやインスリンによるインスリン抵抗性に、実質的に対抗できるものではありません。
- サイリウムハスク(食物繊維) — 糖の吸収をゆるやかにし、空腹時血糖とHbA1cを下げます。主に糖尿病のある人でみられる効果です。
塩分を控える、定期的な有酸素運動、十分な睡眠、家庭での血圧測定;高い状態が続く場合は医師へ、最大重量でのリフトについても相談を。
各選択肢がどう役立つか(19)
- 家庭での血圧測定 — 安静時の測定値が高いままなら、受診が必要です。アスリートには、運動能力を制限しないARBやACE阻害薬が指針で優先されています。利尿薬はスポーツでは禁止されています。
- 定期的な有酸素運動 — 試験のメタアナリシスでは、持久系トレーニングにより、高血圧の人では安静時の血圧が約8/5 mmHg下がり、血圧が正常な人ではわずかに下がっただけでした。
- 医師による管理 — 持続する高血圧を診断し、必要に応じて治療を処方します。
- アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — 習慣的な飲酒は血圧を上げ、飲酒をやめると血圧は下がります。
- コエンザイムQ10 — 結果は一貫していません。心血管代謝疾患で収縮期血圧がわずかに下がったとする解析もありますが、コクラン・レビューでは臨床的に意味のある効果は認められませんでした。
- マグネシウム — アスリートではない成人を対象とした34件の試験のメタアナリシス:収縮期血圧が平均で約2 mmHg低下します。
- アスパラギン酸マグネシウム — マグネシウムが血圧を下げる効果は、平均するとわずかです。スポーツの健診で見つかった高血圧について、医師の評価の代わりにはなりません。
- 塩化マグネシウム — マグネシウムが血圧を下げる効果は、平均するとわずかです。スポーツの健診で見つかった高血圧について、医師の評価の代わりにはなりません。
- クエン酸マグネシウム — マグネシウムが血圧を下げる効果は、平均するとわずかです。スポーツの健診で見つかった高血圧について、医師の評価の代わりにはなりません。
- グルコン酸マグネシウム — マグネシウムが血圧を下げる効果は、平均するとわずかです。スポーツの健診で見つかった高血圧について、医師の評価の代わりにはなりません。
- グリシン酸マグネシウム(ビスグリシン酸塩) — マグネシウムが血圧を下げる効果は、平均するとわずかです。スポーツの健診で見つかった高血圧について、医師の評価の代わりにはなりません。
- 乳酸マグネシウム — マグネシウムが血圧を下げる効果は、平均するとわずかです。スポーツの健診で見つかった高血圧について、医師の評価の代わりにはなりません。
- リンゴ酸マグネシウム — マグネシウムが血圧を下げる効果は、平均するとわずかです。スポーツの健診で見つかった高血圧について、医師の評価の代わりにはなりません。
- オロト酸マグネシウム — マグネシウムが血圧を下げる効果は、平均するとわずかです。スポーツの健診で見つかった高血圧について、医師の評価の代わりにはなりません。
- 酸化マグネシウム — マグネシウムが血圧を下げる効果は、平均するとわずかです。スポーツの健診で見つかった高血圧について、医師の評価の代わりにはなりません。
- タウリン酸マグネシウム — 試験のメタアナリシス:収縮期血圧が平均で約2 mmHg低下します。スポーツの健診で見つかった高血圧について、医師の評価の代わりになるには小さすぎます。
- オメガ3(魚油、EPA/DHA) — 数mmHgのわずかな低下で、主に未治療の高血圧の人でみられます。
- カリウム — 試験のメタアナリシス:収縮期血圧は平均で約3.5 mmHg下がり、それがみられたのは高血圧の人だけでした。
- タウリン — 小規模な20試験のメタアナリシス:収縮期血圧が平均で約4mmHg低下します。
手指衛生、十分な睡眠、予防接種を最新の状態に保つ(医師に相談);発熱時に激しいトレーニングや試合をしない;発熱時や傷が悪化するときは早めに受診。
規則正しい睡眠習慣、遅い時間の興奮剤やカフェイン(プレワークアウト製品も)を避ける、マグネシウムまたはメラトニン。遅い時間のセッションや移動も睡眠を妨げます。
各選択肢がどう役立つか(16)
- 睡眠衛生 — 生活リズムを一定に保ち、遅い時間にカフェインを摂らないことで、興奮剤やステロイドによる不眠が和らぎます。トレンボロンによる寝汗はそれでも続きます。
- グリシン — 小規模な試験では、睡眠の質がわずかによくなり、翌日の疲労感が減っています。鎮静薬ではなく、不安に対するものでもありません。
- L-テアニン — 主観的な睡眠の質がわずかに改善します。不安への効果は一貫していません。カフェインによるそわそわ感を和らげる可能性はありますが、クレンブテロールのような強い興奮剤の作用を打ち消すことはありません。
- マグネシウム — 高齢者を対象とした小規模で質の低い3件の試験で、寝つくまでの時間が約17分短くなりました。アスリートでの質のよいデータはありません。
- アスパラギン酸マグネシウム — 活動的な男性では、アスパラギン酸亜鉛・マグネシウム製品で測定上の睡眠は変わりませんでした。高齢者では、3件の小規模な試験で寝つきが約17分早くなりました。
- 塩化マグネシウム — 高齢者を対象とした小規模で質の低い試験3件で、寝つきが約17分早くなりました。アスリートでの良質な睡眠の試験はありません。
- クエン酸マグネシウム — 睡眠を改善するというエビデンスは弱く、アスリートでの良質な睡眠の試験はありません。
- グルコン酸マグネシウム — 睡眠を改善するというエビデンスは弱く、アスリートでの良質な睡眠の試験はありません。
- グリシン酸マグネシウム(ビスグリシン酸塩) — 睡眠の質が悪い成人155人では、自己評価の不眠がプラセボよりわずかに改善しました(小さな効果)。アスリートでのデータはなく、睡眠習慣の代わりにはなりません。
- L-トレオン酸マグネシウム — 業界の資金による小規模な試験:一部の自己評価の睡眠指標が改善しました。トラッカーで測った睡眠に変化がなかった試験もあります。アスリートでのデータはありません。
- 乳酸マグネシウム — 高齢者を対象とした小規模で質の低い試験3件で、寝つきが約17分早くなりました。アスリートでの良質な睡眠の試験はありません。
- リンゴ酸マグネシウム — 高齢者を対象とした小規模で質の低い試験3件で、寝つきが約17分早くなりました。アスリートでの良質な睡眠の試験はありません。
- オロト酸マグネシウム — 睡眠を改善するというエビデンスは弱く、アスリートでの良質な睡眠の試験はありません。
- 酸化マグネシウム — 睡眠を改善するというエビデンスは弱く、アスリートでの良質な睡眠の試験はありません。
- タウリン酸マグネシウム — 高齢者を対象とした小規模で質の低い試験3件で、寝つきが約17分早くなりました。アスリートでの良質な睡眠の試験はありません。
- メラトニン — 少し早く寝つけるようになり、特に体内時計がずれている場合に役立ちます。不安や寝汗は治しません。
少量ずつの食事、十分な水分と食物繊維、レース当日の食事はまずトレーニングで試す;激しい腹痛があれば医師へ。
各選択肢がどう役立つか(2)
- 医師による管理 — 続く嘔吐や激しい腹痛(膵炎や胆石の可能性)を評価し、吐き気が続く場合は処方されたGLP-1治療を調整します。
- パンクレアチン+ジメチコン(Pankreoflat) — 食後の胃もたれやガスを和らげることがあります。吐き気や下痢を起こすことがあります。豚肉や牛乳たんぱくのアレルギー(アナフィラキシーが報告されています)がある場合や、急性膵炎の初期には使いません。
見え方に何か変化があれば、使用をやめて眼科医を受診。
各選択肢がどう役立つか(1)
- 医師による管理 — クロミフェン、タモキシフェン、イソトレチノイン、PDE5阻害薬、GLP-1薬の使用中に見え方が変わったら、速やかな診察が必要です。中止を勧める添付文書もいくつかあり、中止によって後に残る障害を抑えられる可能性があります。
トレーニング量に見合った十分なたんぱく質とエネルギー、高負荷のトレーニングを続ける、極端すぎるカロリー制限を避ける — 筋力と回復を損ないます(RED-S)。
各選択肢がどう役立つか(2)
- 必須アミノ酸(EAA) — たんぱく質の摂取が少ない場合、たんぱく質合成を支えることで筋肉が減る可能性を下げることがあります。食品のたんぱく質でも同じように効果があり、どちらも薬による異化のリスクをなくすものではありません。
- ホエイプロテイン — カロリー不足のとき、十分なたんぱく質は筋肉が減る可能性を下げることがあります。ただしリスクをなくすものではなく、特に薬による異化(甲状腺ホルモンなど)ではそうです。
診察と血液検査
どの検査と診察を、いつ受けるべきか。これは目安です — 正確なスケジュールはスポーツドクターと相談してください。
相談できる医師
自宅で
- 家庭での血圧測定:週2〜3回、朝に測り、記録をつける
次の場合はすぐに受診してください
- 中止後や使い忘れたとき:強い脱力感、嘔吐、腹痛、めまいや失神、意識の混乱 — 副腎クリーゼ(急性副腎不全)の可能性があります。至急、医療機関を受診してください。
- ランニングやジャンプで悪化する骨の痛み — 衝撃のあるトレーニングを中止し、早めに受診してください;着地時の鼠径部や股関節の痛み — 大腿骨頸部の疲労骨折がないか至急検査を。
- 突然の激しい頭痛、見え方の変化、体の片側のしびれや脱力、話しにくさ — お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。
- 突然の視力低下やかすみ、光が見える、視界にカーテンがかかる — 至急、医療機関を受診してください。
- 背中に広がる上腹部の激しい痛みと嘔吐(至急アミラーゼ・リパーゼ検査を);発熱や白目の黄ばみを伴う右肋骨の下の痛み;便もガスも出ない嘔吐;長いレースの後の血便 — 至急、医療機関を受診してください。
- 悪寒を伴う発熱、呼吸が速い、意識の混乱、急速に広がる赤み — 至急、医療機関を受診してください。
- 注射部位が熱をもつ、赤い、腫れている、または膿がたまっていて、発熱がある — 膿瘍のサインです。受診してください。
緊急時は、お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。
女性の場合
添付文書では、妊娠中は胎児に害を及ぼすおそれがある(発育の遅れ、新生児の副腎機能の抑制)と警告しています。授乳中の使用には医師の判断が必要です。
俗説と事実
「ACTHはコルチゾールの自己産生を高めるので、持久力が上がる。」
プラセボ対照研究では、合成ACTHはトレーニングを積んだ自転車選手のタイムトライアルのパフォーマンスも主観的な運動のきつさも変えませんでした。一方、長期の使用はコルチゾール過剰による害をもたらします。
情報源
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