替可克肽(合成ACTH,Synacthen)

Tetracosactide (synthetic ACTH, Synacthen) · Tetracosactrin、Cosyntropin、ACTH 1-24、Synacthen Depot、Cortrosyn、Corticotropin、Corticotropin (ACTH 1-39)、Acthar

剂型:用于肾上腺功能检查的短效注射剂(Synacthen、cosyntropin/Cortrosyn),以及缓释的Synacthen Depot。天然来源的促皮质素(Acthar Gel,取自猪垂体)也归入本卡片。

糖皮质激素与ACTH仅凭处方WADA S2 · 禁用证据:已获批药物

ACTH的人工合成片段(其39个氨基酸中的前24个),可促使肾上腺释放皮质醇。它本身不是糖皮质激素,但长期使用可能导致皮质醇过多。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

被用作兴奋剂,以升高身体自身的皮质醇,期望获得更多精力、减轻疲劳和更快恢复;国际奥委会于1989年禁用了ACTH。医疗用途:诊断肾上腺皮质功能不全;促皮质素凝胶用于婴儿痉挛症和多发性硬化复发。

人们期望的效果与研究结果

期望效果:精力更充沛、疲劳减轻,并通过升高皮质醇起到抗炎作用。一项安慰剂对照研究并未发现这些效果:在8名训练有素的自行车运动员中,单次注射无论在当天还是次日,都没有改变20公里计时赛成绩或主观用力感。重复使用的效果未经研究。

效果

资料中未见明确的训练效果。

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

7种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
自身皮质醇分泌受抑制(肾上腺)
长期使用后突然停用可能导致肾上腺皮质功能不全;促皮质素说明书要求停用后进行监测。
如何察觉:停用后出现疲倦、乏力、恶心、站起时头晕或特别想吃咸的——自身皮质醇可能需要数周至数月才能恢复。
可能
较高
骨量流失、骨折风险
长期使用可能降低骨密度并导致骨质疏松。
如何察觉:骨折之前通常没有任何症状;身高变矮或驼背出现得较晚。
罕见
中等
注射部位疼痛、感染、油性咳嗽
注射部位反应很常见。有伴过敏性休克的严重过敏反应的报道:出现呼吸困难、荨麻疹或晕厥时,请拨打当地急救电话。
如何察觉:酸痛、硬块;注射后立即出现短暂的咳嗽发作。
可能
中等
胰岛素抵抗 / 血糖升高
使血糖升高;长期使用可能导致库欣综合征,表现为满月脸、体重增加和乏力。
如何察觉:口渴、饥饿感增加、吃碳水后精力骤降。
可能
中等
血压升高
可能使血压升高、导致水钠潴留并使血钾降低。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面部潮红、流鼻血——用家用血压计可以测出来。
可能
中等
感染、伤口愈合变慢
增加新发感染或潜伏感染再激活的风险,而感染的征象可能被掩盖。
如何察觉:感染更频繁或持续更久、念珠菌感染、割伤和伤口愈合缓慢;发热可能被掩盖。
可能
中等
焦虑、失眠、夜间盗汗
失眠、欣快感和情绪波动;罕见情况下出现重度抑郁或精神病性发作。
如何察觉:入睡困难、夜间盗汗、坐立不安。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

7种可能的副作用中,有4种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。

较高自身皮质醇分泌受抑制(肾上腺)

使用超过几周后,切勿突然停用:由医生制定逐步减量的方案,并可能检查早晨皮质醇。请将用药情况告知为您治疗的任何医生,尤其是在手术前或患严重疾病时。

较高骨量流失、骨折风险

力量训练和负重训练,从食物中摄入足够的钙和维生素D,不吸烟;长期使用时,医生可能会安排骨密度检查。

补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(1)
  • 钙 — 与维生素D同用时,减少了女性新兵的应力性骨折;在老年人中,补充剂试验显示其对骨折的作用薄弱且不一致。
中等注射部位疼痛、感染、油性咳嗽

无菌操作,绝不与他人共用针头、药瓶或注射笔;注射部位发热、肿胀时请就医。如曾经与他人共用过器具,请检测HIV和乙型、丙型肝炎,并咨询是否需要接种乙肝疫苗。

中等胰岛素抵抗 / 血糖升高

增加日常活动,少吃快速吸收的碳水,检查空腹血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)。

措施
血糖监测定期验血规律的有氧训练在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(7)
  • 血糖监测 — 空腹血糖读数升高,可及早揭示生长激素或其他药物引起的胰岛素抵抗。
  • 定期验血 — 空腹血糖、胰岛素和HbA1c能及早发现血糖升高——这在使用生长激素、其促分泌剂和胰岛素时尤为关键。
  • 规律的有氧训练 — 可改善胰岛素敏感性——有助于对抗生长激素及其促分泌剂引起的血糖升高。
  • 在医生指导下进行 — 解读血糖相关指标,并治疗早期代谢问题。
  • 小檗碱 — 荟萃分析:可降低空腹血糖和HbA1c(2型糖尿病患者约降低0.6%);血糖正常时作用较小。
  • α-硫辛酸 — 荟萃分析显示可小幅降低空腹血糖、胰岛素和HbA1c;对生长激素或胰岛素引起的胰岛素抵抗并无实际抵消作用。
  • 车前子壳纤维 — 减缓糖的吸收:降低空腹血糖和HbA1c,主要见于糖尿病患者。
中等血压升高

少盐、规律有氧运动、睡眠充足;在家测量血压;如持续偏高,请就医。

措施
在家监测血压规律的有氧训练在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素
每个选项如何起作用(8)
  • 在家监测血压 — 坐位、休息后在不同日子多次测量,才能反映您真实的血压;持续偏高是需要就医的信号。
  • 规律的有氧训练 — 规律的有氧训练可使静息血压降低几毫米汞柱,高血压人群降幅更大。
  • 在医生指导下进行 — 诊断持续性高血压,并在需要时开具治疗方案。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 经常饮酒会升高血压;戒酒可使血压下降。
  • 辅酶Q10 — 结果不一致:部分分析显示在心血管代谢疾病中收缩压小幅下降,但一项Cochrane综述未发现有临床意义的效果。
  • 镁 — 试验荟萃分析:收缩压平均约降低2 mmHg。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 小幅下降几个mmHg,主要见于未经治疗的高血压患者。
  • 牛磺酸 — 纳入20项小型试验的荟萃分析:收缩压平均约降低4 mmHg。
中等感染、伤口愈合变慢

勤洗手,按时接种疫苗(请咨询医生),发热或伤口恶化时尽早就医。

中等焦虑、失眠、夜间盗汗

规律作息;下午和晚上避免兴奋性物质;镁或褪黑素。

措施
睡眠卫生
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(5)
  • 睡眠卫生 — 规律作息、晚间不摄入咖啡因,可缓解兴奋性物质和类固醇相关的失眠;但使用群勃龙时的夜间盗汗仍会存在。
  • 甘氨酸 — 小型试验显示睡眠质量略有改善、次日疲劳感减轻;它不是镇静剂,也不用于治疗焦虑。
  • L-茶氨酸 — 主观睡眠质量小幅改善;对焦虑的作用结果不一。可能缓和咖啡因引起的紧张发抖,但无法抵消克仑特罗等强效兴奋性物质的作用。
  • 镁 — 3项针对老年人的小型低质量试验:入睡时间约提前17分钟。缺乏针对运动员的可靠数据。
  • 褪黑素 — 有助于稍快入睡,尤其是在生物钟紊乱时;不能治疗焦虑或夜间盗汗。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血常规(红细胞压积、血红蛋白)感染
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)血压
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)血糖
电解质(钾、钠、镁)
家庭血压记录血压
长期使用时的骨密度检查(DXA)骨骼
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血常规(红细胞压积、血红蛋白)感染
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)血压
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)血糖
电解质(钾、钠、镁)
家庭血压记录血压
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血常规(红细胞压积、血红蛋白)感染
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)血压
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)血糖
早晨皮质醇(肾上腺功能)长期或高强度使用后停用时;检查时间由医生决定肾上腺
每年
适用于经常或反复使用的情况
长期使用时的骨密度检查(DXA)骨骼

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
内分泌科医生肾上腺、骨骼、血糖
心内科医生血压

居家

  • 在家测血压:每周2~3次,早晨测量,并做好记录

出现以下情况请立即就医

  • 停用或漏用后出现严重乏力、呕吐、腹痛、头晕或晕厥、意识模糊——这可能是肾上腺危象;请立即就医。
  • 突发剧烈头痛、视力改变、一侧肢体麻木或无力、说话困难——请拨打急救电话。
  • 发热伴寒战、呼吸急促、意识模糊,或皮肤发红迅速扩散——请立即就医。
  • 注射部位发热、发红、肿胀或有脓,并伴发烧——这是脓肿的征兆;请就医。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

促皮质素(corticotropin)说明书警告,孕期使用可能损害胎儿,并列出了月经不调。哺乳期是否使用需由医生决定。

误区与事实

误区

“Synacthen能提高运动表现,因为它会升高自身的皮质醇。”

事实

在一项针对训练有素的自行车运动员的安慰剂对照研究中,它提高了激素水平,但没有改变计时赛成绩或主观用力感。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

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