ゲストリノン

Gestrinone · R-2323、R2323、Ethylnorgestrienone、Dimetriose、Nemestran、Gestrinona、Chip da beleza、Chip de gestrinona

剤形:一部の国では子宮内膜症用の経口カプセル(例:Dimetriose、Nemestran)があり、腟内使用も研究されました。ブラジルでは、薬局で調剤された皮下インプラント(「chip da beleza」)があり、ほかのホルモンと配合されていることがよくあります。

プロホルモンと希少なアンドロゲン処方箋が必要WADA S1.1 · 禁止エビデンス:承認薬

アンドロゲン作用、蛋白同化作用、抗黄体ホルモン作用、抗エストロゲン作用をもつ19-ノルテストステロン誘導体で、一部の国では子宮内膜症の治療薬として承認されています。デザイナーステロイドのTHGはこれからつくられました。

得られる効果

何のために使われるのか、情報源が何を報告しているのか。効果の強さは文献に基づく一般的な分類です:軽度、明確、強い。

用途

主に女性向けに、筋肉の増加、脂肪の減少、性欲のための皮下インプラント(「ビューティーチップ」)として宣伝されています。医療では子宮内膜症に使われます。ブラジルでは連邦医学評議会が見た目のためのアナボリックステロイドの処方を禁止し、医薬品規制当局が薬局で調剤されたインプラントの使用を停止しました。

求められる効果と研究が示すこと

試験のデータは、子宮内膜症や子宮筋腫の治療、または避妊のために使用した女性から得られたものです。筋肉の増加や脂肪の減少を示すエビデンスはありません。32件の試験のレビューでは、多くの研究で体重の増加(患者1人あたり0.9〜8 kg)がみられ、見た目のための使用を調べた試験はありませんでした。男性でのデータはありません。

効果

筋肉の増加脂肪減少

エビデンス:承認薬 — 医療用途についてヒトで研究済み

目標別の求められる効果(報告ベース)

増量
求められる効果:筋肉の増加
減量
求められる効果:脂肪減少
体組成の改善
求められる効果:筋肉の増加、脂肪減少
筋力
求められる効果:筋肉の増加
持久力
求められる効果:脂肪減少

起こりうる副作用

起こりうることは、必ず起こるという意味ではありません:実際に現れるかどうかは、用量、使用期間、個人差、モニタリングによって変わります。以下では、何に注意し、どう早く気づくかを説明します。

起こりうる副作用13件

レベル · 報告頻度
高め
テストステロン自己産生と生殖能力の抑制
ゴナドトロピン(性腺刺激ホルモン)と卵巣ホルモンを低下させ、試験では女性の約41%で月経が止まりました。男性でのデータはありませんが、テストステロンと精子産生の抑制が予想されます。
気づき方:性欲や活力の低下、精巣の縮小;中止後の検査で自己産生のテストステロンが低い。
女性の場合:月経の変化や月経が来ない、性欲や活力の低下;生殖能力の低下。
よくある
高め
コレステロールの悪化(HDL↓ LDL↑)
医療用量でも、試験全体でHDLが25〜41%低下し、ある試験ではLDLが13%上昇しました。別の研究では、中止後6か月以内に値が回復しました。これは脂質検査でしか分かりません。
気づき方:症状はありません — 脂質検査でのみ分かります。
よくある
中等度
エストロゲン不足(関節、性欲、気分、脂質)
抗エストロゲン作用があり、試験ではほてり(約24%)、乳房の縮小(約24%)、性欲低下(約27%)が報告されました。
気づき方:関節の痛みやこわばり、性欲低下、気分の平板化、睡眠の質の低下。
よくある
中等度
闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)
薬局で調剤されたインプラントは、中身、放出のされ方、品質管理が不確かです。ブラジルは安全性への懸念から2024年に使用を停止しました。
気づき方:予想外の作用、痛みや感染、予想より強い、または弱い効果。
よくある
中等度
長期的な安全性が不明(ヒトのデータが少ない)
見た目のためのインプラントや男性での使用を調べた試験はありません。こうした使用の長期的な安全性は不明です。
気づき方:気づけるサインはありません — リスクは、まだ分かっていないことそのものです。
よくある
中等度
骨量の減少・骨折リスク
骨密度の結果は一定していません。ある試験では低用量群で7.1%減少し、別の研究では中止から6か月後も回復しない低下がみられましたが、減少がみられなかった研究もあります。
気づき方:骨折するまでは通常自覚症状なし;身長の低下や背中の丸まりは遅れて現れます。
起こりうる
中等度
血圧上昇
ブラジルの医薬品規制当局は、ホルモンインプラントでみられる合併症として高血圧、不整脈、脳卒中を挙げています。これらのインプラントには複数のホルモンが配合されていることがよくあります。
気づき方:多くは自覚症状なし;ときに頭痛、顔のほてり、鼻血 — 家庭用血圧計で分かります。
起こりうる
中等度
アンドロゲン性脱毛
抜け毛は、ブラジルの規制当局や医師がゲストリノンインプラントの作用として挙げているものの一つです。
気づき方:シャワー時の抜け毛の増加、こめかみや頭頂部が薄くなる。
起こりうる
中等度
注射部位の痛み・感染・オイル咳
インプラントはすぐに中止することができず、適切な医療環境以外での挿入は合併症や感染のリスクを高めます。
気づき方:痛み、しこり;注射直後の短い咳の発作。
起こりうる
男性低
女性高
女性の男性化(多くは元に戻らない)
女性では、毛の過剰な増加(ある試験で13〜25%)、声のかすれ、声の変化、陰核の肥大が報告されています。一部の変化は元に戻らない場合があります。
気づき方:声のかすれや低音化、顔や体の新たな毛、月経の変化、陰核の肥大。
よくある
低
ニキビ・脂性肌
ニキビと脂性肌は、試験で最も多く報告された作用の一つでした(報告の約43%。ある研究では約3分の2に脂漏がみられました)。
気づき方:肌の脂っぽさ、背中・肩・顔の吹き出物。
よくある
低
肝臓への負担
4件の試験で、患者の約15%に肝酵素の上昇が報告されました。肝機能検査で確認できます。
気づき方:初期は通常自覚症状なし;進むと疲労感、吐き気、かゆみ、濃い色の尿。
起こりうる
低
不安・不眠・寝汗
不眠と興奮(落ち着きのなさ)が、ホルモンインプラントの合併症として挙げられています。
気づき方:寝つきの悪さ、寝汗、落ち着かなさ。
起こりうる

レベルの意味

低背景 — 知っておけば十分
中等度サインに注意
高め定期的なチェックが必要
高重大 — 命に関わる、または元に戻らないおそれ

レベル:文献に基づく一般的な分類であり、あなた個人のリスクではありません

頻度

よくある
報告が多い
起こりうる
一部の人で報告
まれ
報告はまれ

リスクを下げる方法

起こりうる副作用13件のうち10件には、可能性を下げる具体的な方法があります:日常の対策、サプリメント、医師が検討することがある選択肢。それ以外については一般的なアドバイスを示します。リスクを完全になくす対策はありません。処方薬は、検査のうえで医師が判断するためにのみ記載しています — それ自体にも副作用があります。

高めテストステロン自己産生と生殖能力の抑制

使用前と中止後にホルモンを検査;低いままなら内分泌内科医へ。

各選択肢がどう役立つか(7)
  • 定期的な血液検査 — LH、FSH、テストステロンで、抑制の深さと、中止後に自己産生が回復したかどうかがわかります。
  • 医師による管理 — 抑制の深さを評価し、生殖能力の検査を含め、中止後の回復を導きます。
  • クロミフェン — 中止後に、ホルモン検査に基づいて医師が検討することがあります。それでも長期使用後の回復には何か月もかかることがあります。リスク:視覚の変化、気分の波、まれに血栓。 それ自体にも副作用があります。
  • ヒト絨毛性ゴナドトロピン(hCG) — 生殖能力を保つために医師が検討することがあります(男性では精巣の働きを保ちます)。下垂体を再始動させるわけではないため、自分のLHの回復は別に必要です。リスク:エストラジオール上昇、女性化乳房。 それ自体にも副作用があります。
  • タモキシフェン — ステロイド中止後に、ホルモン検査に基づいて医師が検討することがあります。ステロイド使用後のこの用途については検証されていません。リスク:血栓、視覚の変化。 それ自体にも副作用があります。
  • 卵胞刺激ホルモン(ホリトロピン、メノトロピン) — 精液検査の結果とFSHが低いままの場合、不妊治療の専門医がhCGへの追加を検討することがあります。下垂体の働きを再開させるものではありません。リスク:女性化乳房、ニキビ。 それ自体にも副作用があります。
  • トレミフェン — ステロイド中止後に、ホルモン検査に基づいて医師が検討することがあります。生殖能力が低下した男性ではテストステロンを上げましたが、ステロイド使用後について検証されたことはありません。リスク:QT延長、血栓。 それ自体にも副作用があります。
高めコレステロールの悪化(HDL↓ LDL↑)

複数の経口ステロイドの併用を避ける;定期的な有酸素運動、水溶性食物繊維(サイリウム)、飽和脂肪とアルコールを控える;LDL/ApoBが高いままなら、医師がスタチンを検討することがあります。オメガ3が下げるのは中性脂肪だけです。

対策
定期的な血液検査医師による管理アルコールなど肝臓への負担要因の回避定期的な有酸素運動
各選択肢がどう役立つか(12)
  • 定期的な血液検査 — ApoBを含む脂質検査で、HDLがどれだけ下がりLDLがどれだけ上がったかがわかります。どちらも自覚できない変化です。
  • 医師による管理 — 脂質とApoBを読み解き、スタチンなどの治療が必要かどうかを判断します。
  • アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — アルコールは中性脂肪を上げます。HDLがわずかに上がっても、心臓のリスクは下がりません。
  • 定期的な有酸素運動 — HDLを少し上げ、中性脂肪を下げますが、ステロイドによるHDLの低下を運動だけで相殺することはできません。
  • ベルベリン — プラセボ対照のメタアナリシス:LDLは約0.5mmol/L、中性脂肪は約0.4mmol/L低下し、HDLは変化しませんでした。試験の多くは小規模で、スタチンの代わりにはなりません。
  • シトラスベルガモット — 小規模な試験を統合するとLDLと中性脂肪が下がりますが、確実性は低い〜非常に低いレベルです。スタチンの代わりにはなりません。
  • オメガ3(魚油、EPA/DHA) — 中性脂肪は明らかに下げますが、脂質面での主な害であるステロイドによるHDLの低下は改善しません。DHAを含むオイルでは、LDLがわずかに上がることさえあります。
  • サイリウムハスク(食物繊維) — LDLを約0.2〜0.3mmol/L(およそ5〜10%)下げ、医師が処方したスタチンへの上乗せでも効果があります。HDLへの効果はありません。
  • アトルバスタチン — LDLやApoBが高いままの場合に、医師が検討することがあります。これらを強く下げますが、ステロイドで下がったHDLはほとんど上げません。リスク:筋肉痛、薬物相互作用、まれに筋肉や肝臓の障害。 それ自体にも副作用があります。
  • ロスバスタチン — LDLやApoBが高いままの場合に医師が検討することがあります。これらを強力に下げますが、ステロイドで下がったHDLはほとんど上げません。リスク:筋肉痛、まれに筋肉や肝臓の障害、糖尿病のリスクのわずかな上昇。 それ自体にも副作用があります。
  • エゼチミブ — スタチンを使ってもLDLが高いままの場合や、スタチンが合わない場合に、医師が検討することがあります。LDLを中等度に下げますが、HDLは上げません。リスク:まれな肝酵素の上昇。 それ自体にも副作用があります。
  • プラバスタチン/ピタバスタチン(相互作用の少ないスタチン) — LDLが高く、ほかのスタチンが合わない場合に、医師が検討することがあります。LDLを中等度に下げ、HDLはほとんど上げません。リスク:筋肉痛、糖尿病リスクのわずかな上昇。 それ自体にも副作用があります。
中等度エストロゲン不足(関節、性欲、気分、脂質)

やみくもにエストロゲンを抑えない;調整は医師とともに血液検査に基づいてのみ。

対策
定期的な血液検査
各選択肢がどう役立つか(1)
  • 定期的な血液検査 — 検査をすれば、アロマターゼ阻害薬を当て推量で使わずに済みます。これは処方薬で、エストロゲンを下げすぎて関節、性欲、気分、脂質に害を及ぼすことがあります。
中等度闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)

処方箋なしで入手した製品は、偽物、表示と中身が違う、無菌でないといったことが多く、自宅で確かめる方法はありません。合法なサプリメントでは、第三者検査(Informed Sport、NSF)を受けた製品を選んでください。

中等度長期的な安全性が不明(ヒトのデータが少ない)

分かっていないリスクは下げられず、避けることしかできません。使用したものを医師に伝えてください。

中等度骨量の減少・骨折リスク

筋力トレーニングと荷重運動、食事からの十分なカルシウムとビタミンD、禁煙;長期使用時には医師が骨密度検査を指示することがあります。

サプリメントまたは市販薬
各選択肢がどう役立つか(1)
  • カルシウム — ビタミンDとの併用で女性新兵の疲労骨折を減らしました。高齢者では、サプリメントの試験で骨折への効果は弱く一貫性がありません。
中等度血圧上昇

塩分を控える、定期的な有酸素運動、十分な睡眠;家庭での血圧測定;高い状態が続く場合は医師へ。

対策
家庭での血圧測定定期的な有酸素運動医師による管理アルコールなど肝臓への負担要因の回避
各選択肢がどう役立つか(8)
  • 家庭での血圧測定 — 座って安静にした状態で数日にわたって測ると、本当の血圧がわかります。高い値が続く場合は受診のサインです。
  • 定期的な有酸素運動 — 定期的な有酸素運動は安静時の血圧を数mmHg下げ、高血圧の人ではさらに大きく下げます。
  • 医師による管理 — 持続する高血圧を診断し、必要に応じて治療を処方します。
  • アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — 習慣的な飲酒は血圧を上げ、飲酒をやめると血圧は下がります。
  • コエンザイムQ10 — 結果は一貫していません。心血管代謝疾患で収縮期血圧がわずかに下がったとする解析もありますが、コクラン・レビューでは臨床的に意味のある効果は認められませんでした。
  • マグネシウム — 試験のメタアナリシス:収縮期血圧が平均で約2mmHg低下します。
  • オメガ3(魚油、EPA/DHA) — 数mmHgのわずかな低下で、主に未治療の高血圧の人でみられます。
  • タウリン — 小規模な20試験のメタアナリシス:収縮期血圧が平均で約4mmHg低下します。
中等度アンドロゲン性脱毛

ケトコナゾール配合シャンプー、ミノキシジル、薄毛の体質があれば早めに皮膚科医へ。

サプリメントまたは市販薬
各選択肢がどう役立つか(1)
  • ミノキシジル(外用) — 薄毛の進行を遅らせ、ある程度の発毛をもたらします。頭皮のかゆみや使い始めの一時的な抜け毛はよく見られ、顔の不要な毛が増えることもあります。効果はやめると失われます。
中等度注射部位の痛み・感染・オイル咳

無菌操作を徹底し、針、バイアル、ペン型注射器は決して共有しない;注射部位が熱をもって腫れたら受診。器具を一度でも共有したことがあれば、HIVとB型・C型肝炎の検査を受け、B型肝炎ワクチンについて相談を。

男性低
女性高
女性の男性化(多くは元に戻らない)

声の最初の変化で使用をやめ、受診する — 早く中止することが重要です。

対策
医師による管理
各選択肢がどう役立つか(1)
  • 医師による管理 — ステロイドの添付文書では、永続的な変化を防ぐため、最初の軽いサイン(声のかすれ、顔の毛、陰核の肥大)が出た時点で中止するよう定めています。診察で早く気づけますが、使用が安全になるわけではありません。

低レベルの副作用

ニキビ
刺激の少ないスキンケア、トレーニング後の洗浄、広がる場合は皮膚科医へ。
サプリメントまたは市販薬
各選択肢がどう役立つか(3)
  • アダパレン — 多くの使用者でニキビを減らします。赤み、皮むけ、乾燥、ヒリヒリ感は使い始めによくあり、通常は和らぎます。最初はニキビが悪化したように見えることがあります。まれに、アレルギーによる腫れが起こります。
  • 過酸化ベンゾイル — ニキビ治療の第一選択肢です。乾燥、赤み、皮むけは使い始めによくあります。髪や布を脱色します。まれに、重いアレルギー反応が起こります。重いステロイドニキビには皮膚科医の診察が必要です。
  • 亜鉛 — 試験では炎症性のニキビが控えめに減りますが、抗菌薬より効果は弱めです。ステロイドによるニキビの原因はアンドロゲンです。
肝臓
飲酒しない、ほかに肝臓の負担になるものを避ける、経口ステロイドとその併用を制限する、肝酵素を確認。
対策
アルコールなど肝臓への負担要因の回避定期的な血液検査
各選択肢がどう役立つか(5)
  • アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — 経口ステロイドやその他の肝毒性のある薬の使用中に、肝臓への大きな上乗せ負担を一つ取り除けます。
  • 定期的な血液検査 — ALT、AST、γ-GTP、ビリルビンで、症状が出る前に肝臓への負担がわかります。高重量のトレーニングだけでもAST/ALTは数日間上がり、γ-GTPは筋肉由来か肝臓由来かを見分ける助けになります。
  • アデメチオニン(SAMe) — 一部の国では肝内胆汁うっ滞に使われていますが、試験は小規模で質が低く、ステロイド使用者では検証されていません。最も重要なのは経口ステロイドを中止することです。
  • N-アセチルシステイン(NAC) — グルタチオンを回復させます。アセトアミノフェン中毒での効果は証明されており、ほかの原因による急性肝不全の初期にも役立ちましたが、ステロイド使用者では検証されていません。
  • TUDCA(タウロウルソデオキシコール酸) — 胆汁うっ滞性の病気で胆汁の流れを改善します。ステロイドによる胆汁うっ滞については症例報告しかなく、重症例では効かなかった例もあります。最も重要なのは経口ステロイドを中止することです。
睡眠と不安
規則正しい睡眠習慣、午後遅くからは興奮剤を避ける、マグネシウムまたはメラトニン。
対策
睡眠衛生
各選択肢がどう役立つか(5)
  • 睡眠衛生 — 生活リズムを一定に保ち、遅い時間にカフェインを摂らないことで、興奮剤やステロイドによる不眠が和らぎます。トレンボロンによる寝汗はそれでも続きます。
  • グリシン — 小規模な試験では、睡眠の質がわずかによくなり、翌日の疲労感が減っています。鎮静薬ではなく、不安に対するものでもありません。
  • L-テアニン — 主観的な睡眠の質がわずかに改善します。不安への効果は一貫していません。カフェインによるそわそわ感を和らげる可能性はありますが、クレンブテロールのような強い興奮剤の作用を打ち消すことはありません。
  • マグネシウム — 高齢者を対象とした小規模で質の低い3件の試験で、寝つくまでの時間が約17分短くなりました。アスリートでの質のよいデータはありません。
  • メラトニン — 少し早く寝つけるようになり、特に体内時計がずれている場合に役立ちます。不安や寝汗は治しません。

診察と血液検査

どの検査と診察を、いつ受けるべきか。これは目安です — 正確なスケジュールは担当の医師と相談してください。

開始前の検査
あなた自身の基準値 — 以後の結果はすべてこれと比較します
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)コレステロール、低エストロゲン
肝機能検査(ALT、AST、γ-GTP、ビリルビン)
腎機能検査(クレアチニン、eGFR、シスタチンC)血圧
テストステロン(総、遊離)、LH、FSH、SHBG自己テストステロン、性欲
エストラジオール(高感度測定)低エストロゲン、性欲
プロラクチン性欲
家庭血圧の記録血圧
長期使用時の骨密度検査(DXA)骨
使用中
開始から約4〜6週間後、その後は6〜8週間ごと — 正確なスケジュールは医師と相談してください
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)コレステロール、低エストロゲン
肝機能検査(ALT、AST、γ-GTP、ビリルビン)
腎機能検査(クレアチニン、eGFR、シスタチンC)血圧
エストラジオール(高感度測定)低エストロゲン、性欲
プロラクチン性欲
家庭血圧の記録血圧
中止後
中止から4〜8週間後(持続性の注射剤ではさらに後)、その後は値が基準値に戻るまで
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)コレステロール、低エストロゲン
肝機能検査(ALT、AST、γ-GTP、ビリルビン)
腎機能検査(クレアチニン、eGFR、シスタチンC)血圧
テストステロン(総、遊離)、LH、FSH、SHBG自己テストステロン、性欲
精液検査中止後3か月以上たってから、その後は正常に戻るまで3か月ごと自己テストステロン
年1回
定期的または繰り返し使用する場合
長期使用時の骨密度検査(DXA)骨

相談できる医師

スポーツドクター全体を統括
内分泌内科医自己テストステロン、低エストロゲン、骨、性欲
循環器内科医コレステロール、血圧
泌尿器科医性欲
皮膚科医抜け毛
婦人科医男性化、性欲、自己テストステロン (女性)

自宅で

  • 家庭での血圧測定:週2〜3回、朝に測り、記録をつける

次の場合はすぐに受診してください

  • 突然の激しい頭痛、見え方の変化、体の片側のしびれや脱力、話しにくさ — 救急車を呼んでください。
  • 注射部位が熱をもつ、赤い、腫れている、または膿がたまっていて、発熱がある — 膿瘍のサインです。受診してください。
  • 声が低くなる、顔に新たな毛が生える、陰核の肥大 — 使用をやめて受診してください:変化が元に戻らなくなることがあります。 (女性)

緊急時は、お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。

女性の場合

使用者の大半は女性です。ニキビ、毛の過剰な増加、声の変化、陰核の肥大が現れることがあり、声と陰核の変化は元に戻らない場合があります。月経が止まることが多く、HDLを大きく下げます。妊娠中は使用しないでください。アンドロゲンは女性胎児を男性化させることがあります。

俗説と事実

俗説

「「ビューティーチップ」は脂肪を燃やし、筋肉を引き締めるだけだ。」

事実

見た目のための使用を調べた試験はありません。医療の試験では多くの研究で体重が増え、ニキビや毛の過剰な増加などのアンドロゲン作用がよくみられました。また、WADAは蛋白同化薬に分類しています。

組み合わせ

この物質に関する個別の組み合わせの注意点は、まだありません。それでもスタックチェックでは、複数の物質に共通する副作用を積み重ねて評価します。

組み合わせをチェック →

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