孕三烯酮

Gestrinone · R-2323、R2323、Ethylnorgestrienone、Dimetriose、Nemestran、Gestrinona、Chip da beleza、Chip de gestrinona

剂型:在部分国家有治疗子宫内膜异位症的口服胶囊(如Dimetriose、Nemestran);也曾研究过阴道给药。在巴西有药房配制的皮下植入剂(“chip da beleza”),常与其他激素混合。

激素原与罕见雄激素仅凭处方WADA S1.1 · 禁用证据:已获批药物

一种19-去甲睾酮衍生物,具有雄激素、合成代谢、抗孕激素和抗雌激素作用,在部分国家获批用于治疗子宫内膜异位症。设计类固醇THG就是以它为原料制成的。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

主要面向女性宣传,以皮下植入剂(“美丽芯片”)的形式用于增肌、减脂和提升性欲。在医学上用于治疗子宫内膜异位症。在巴西,联邦医学委员会禁止为改善外形而开具合成代谢类固醇,药品监管机构也暂停了药房配制的植入剂。

人们期望的效果与研究结果

试验数据来自因子宫内膜异位症、子宫肌瘤或避孕而使用它的女性。缺乏增肌或减脂的证据:在一篇涵盖32项试验的综述中,大多数研究发现体重增加(每名患者0.9~8公斤),且没有任何试验研究过以改善外形为目的的使用。没有男性数据。

效果

肌肉增长减脂

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

按目标列出的期望效果(据报道)

增肌
使用目的:肌肉增长
减脂期
使用目的:减脂
体成分重组
使用目的:肌肉增长、减脂
力量
使用目的:肌肉增长
耐力
使用目的:减脂

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

13种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
自身睾酮分泌及生育力受抑制
降低促性腺激素和卵巢激素:试验中约41%的女性月经停止。没有男性数据,但预计会抑制睾酮分泌和精子生成。
如何察觉:性欲和精力下降,睾丸缩小;停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性:月经改变或停经,性欲和精力下降;生育力降低。
常见
较高
血脂恶化(HDL↓ LDL↑)
即使在医疗剂量下,各项试验中HDL也下降了25%~41%,其中一项试验LDL升高了13%;另一项研究中,各项数值在停用后6个月内恢复。只有血脂检查才能发现。
如何察觉:没有症状——只能通过血脂检查发现。
常见
中等
雌激素过低(关节、性欲、情绪、血脂)
抗雌激素作用:试验中报告了潮热(约24%)、乳房变小(约24%)和性欲下降(约27%)。
如何察觉:关节酸痛僵硬、性欲低下、情绪平淡、睡眠差。
常见
中等
黑市产品质量风险(假货、污染)
药房配制的植入剂,其成分、释放速度和质量控制均不确定;2024年巴西出于安全顾虑暂停了此类植入剂。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
没有任何试验研究过以改善外形为目的的植入剂或在男性中的使用;这种用法的长期安全性未知。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
常见
中等
骨量流失、骨折风险
骨密度结果不一:在一项试验中,较低剂量组的骨密度下降了7.1%,另一项研究发现停用6个月后下降仍未恢复;其他研究则未发现骨量流失。
如何察觉:骨折之前通常没有任何症状;身高变矮或驼背出现得较晚。
可能
中等
血压升高
巴西药品监管机构将高血压、心律失常和中风列为激素植入剂的并发症,这类植入剂常含有多种激素。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面部潮红、流鼻血——用家用血压计可以测出来。
可能
中等
雄激素性脱发
脱发是巴西监管机构和医生为孕三烯酮植入剂列出的作用之一。
如何察觉:洗澡时掉发增多,鬓角或头顶头发变稀。
可能
中等
注射部位疼痛、感染、油性咳嗽
植入剂无法迅速停用,且在不规范的医疗环境下植入会增加并发症和感染的风险。
如何察觉:酸痛、硬块;注射后立即出现短暂的咳嗽发作。
可能
男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)
在女性中:有毛发过多(一项试验中为13%~25%)、声音嘶哑、声音改变和阴蒂增大的描述;部分变化可能是永久性的。
如何察觉:声音嘶哑或变低沉,面部或身体新长毛发,月经改变,阴蒂增大。
常见
低
痤疮、皮肤油腻
痤疮和皮肤油腻是试验中报道最多的作用之一(约占报告的43%;在一项研究中约三分之二的人出现皮脂溢出)。
如何察觉:皮肤油腻,背部、肩部和面部出现痘痘。
常见
低
肝脏负担
在4项试验中,约15%的患者报告肝酶升高;可通过肝功能检查。
如何察觉:早期通常没有症状;之后可出现疲倦、恶心、瘙痒、尿色深。
可能
低
焦虑、失眠、夜间盗汗
失眠和烦躁被列为激素植入剂的并发症。
如何察觉:入睡困难、夜间盗汗、坐立不安。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

13种可能的副作用中,有10种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。

较高自身睾酮分泌及生育力受抑制

使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。

每个选项如何起作用(7)
  • 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
  • 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
  • 克罗米芬 — 停用后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;长期使用后,恢复仍可能需要数月。风险:视力改变、情绪波动、罕见血栓。 本身也有副作用。
  • 人绒毛膜促性腺激素(hCG) — 医生可能会考虑用它来保护生育力(在男性中可让睾丸保持工作);它不能让垂体重新启动,因此自身的LH仍需恢复。风险:雌二醇升高、男性乳房发育。 本身也有副作用。
  • 他莫昔芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;它尚未在类固醇使用后的这一用途中经过检验。风险:血栓、视力改变。 本身也有副作用。
  • 卵泡刺激素(促卵泡素、尿促性素) — 如果精液检查结果和FSH持续偏低,生殖科医生可能会考虑在hCG基础上加用它;它不能重启垂体。风险:男性乳房发育、痤疮。 本身也有副作用。
  • 托瑞米芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素化验结果考虑使用;它在生育力低下的男性中提高了睾酮,但从未在停用类固醇后测试过。风险:QT间期延长、血栓。 本身也有副作用。
较高血脂恶化(HDL↓ LDL↑)

避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。

措施
定期验血在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素规律的有氧训练
每个选项如何起作用(12)
  • 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
  • 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
  • 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
  • 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
  • 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
  • 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。
  • 阿托伐他汀 — 如LDL或ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用;它能大幅降低这两项指标,但几乎不能提升被类固醇压低的HDL。风险:肌肉酸痛、药物相互作用,罕见肌肉或肝脏损伤。 本身也有副作用。
  • 瑞舒伐他汀 — 如LDL或ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用;它能大幅降低这两项指标,但几乎不能提升被类固醇压低的HDL。风险:肌肉酸痛,罕见肌肉或肝脏损伤,糖尿病风险略有增加。 本身也有副作用。
  • 依折麦布 — 如使用他汀类药物后LDL仍偏高或无法耐受他汀类药物,医生可能会考虑使用;它可中度降低LDL,但不会升高HDL。风险:罕见肝酶升高。 本身也有副作用。
  • 普伐他汀 / 匹伐他汀(相互作用少的他汀类药物) — 当LDL偏高且无法耐受其他他汀类药物时,医生可能会考虑使用;它们可中度降低LDL,几乎不能提升HDL。风险:肌肉酸痛,糖尿病风险略有增加。 本身也有副作用。
中等雌激素过低(关节、性欲、情绪、血脂)

不要盲目压低雌激素;只能在医生指导下根据验血结果调整。

措施
定期验血
每个选项如何起作用(1)
  • 定期验血 — 化验能避免凭感觉使用芳香化酶抑制剂——这类处方药可能使雌激素过低,损害关节、性欲、情绪和血脂。
中等黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

中等长期安全性未知(人体数据很少)

未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。

中等骨量流失、骨折风险

力量训练和负重训练,从食物中摄入足够的钙和维生素D,不吸烟;长期使用时,医生可能会安排骨密度检查。

补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(1)
  • 钙 — 与维生素D同用时,减少了女性新兵的应力性骨折;在老年人中,补充剂试验显示其对骨折的作用薄弱且不一致。
中等血压升高

少盐、规律有氧运动、睡眠充足;在家测量血压;如持续偏高,请就医。

措施
在家监测血压规律的有氧训练在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素
每个选项如何起作用(8)
  • 在家监测血压 — 坐位、休息后在不同日子多次测量,才能反映您真实的血压;持续偏高是需要就医的信号。
  • 规律的有氧训练 — 规律的有氧训练可使静息血压降低几毫米汞柱,高血压人群降幅更大。
  • 在医生指导下进行 — 诊断持续性高血压,并在需要时开具治疗方案。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 经常饮酒会升高血压;戒酒可使血压下降。
  • 辅酶Q10 — 结果不一致:部分分析显示在心血管代谢疾病中收缩压小幅下降,但一项Cochrane综述未发现有临床意义的效果。
  • 镁 — 试验荟萃分析:收缩压平均约降低2 mmHg。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 小幅下降几个mmHg,主要见于未经治疗的高血压患者。
  • 牛磺酸 — 纳入20项小型试验的荟萃分析:收缩压平均约降低4 mmHg。
中等雄激素性脱发

酮康唑洗发水、米诺地尔;如有脱发倾向,请尽早看皮肤科医生。

补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(1)
  • 米诺地尔(外用) — 可减缓头发变稀并使部分头发重新生长;头皮瘙痒和用药初期的暂时性脱发较常见,也可能出现不想要的面部毛发生长。停用后效果会逐渐消失。
中等注射部位疼痛、感染、油性咳嗽

无菌操作,绝不与他人共用针头、药瓶或注射笔;注射部位发热、肿胀时请就医。如曾经与他人共用过器具,请检测HIV和乙型、丙型肝炎,并咨询是否需要接种乙肝疫苗。

男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)

一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。

低等级副作用

痤疮
温和护肤,训练后清洁皮肤;如范围扩大,请看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(3)
  • 阿达帕林 — 许多使用者的痘痘会减少。用药初期常见发红、脱屑、干燥和刺痛,通常会逐渐缓解;起初痤疮可能看起来更严重。罕见过敏性肿胀。
  • 过氧苯甲酰 — 治疗痤疮的一线选择。用药初期常见干燥、发红和脱皮;会使毛发和织物褪色;罕见严重过敏反应。严重的类固醇痤疮需要看皮肤科医生。
  • 锌 — 试验显示炎性皮损适度减少,效果弱于抗生素;类固醇引起的痤疮由雄激素驱动。
肝脏
不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。
措施
戒酒并避免其他肝脏负担因素定期验血
每个选项如何起作用(5)
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
  • 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
  • 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
  • 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
  • TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
睡眠与焦虑
规律作息;下午和晚上避免兴奋性物质;镁或褪黑素。
措施
睡眠卫生
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(5)
  • 睡眠卫生 — 规律作息、晚间不摄入咖啡因,可缓解兴奋性物质和类固醇相关的失眠;但使用群勃龙时的夜间盗汗仍会存在。
  • 甘氨酸 — 小型试验显示睡眠质量略有改善、次日疲劳感减轻;它不是镇静剂,也不用于治疗焦虑。
  • L-茶氨酸 — 主观睡眠质量小幅改善;对焦虑的作用结果不一。可能缓和咖啡因引起的紧张发抖,但无法抵消克仑特罗等强效兴奋性物质的作用。
  • 镁 — 3项针对老年人的小型低质量试验:入睡时间约提前17分钟。缺乏针对运动员的可靠数据。
  • 褪黑素 — 有助于稍快入睡,尤其是在生物钟紊乱时;不能治疗焦虑或夜间盗汗。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)血压
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮、性欲
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低、性欲
催乳素性欲
家庭血压记录血压
长期使用时的骨密度检查(DXA)骨骼
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)血压
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低、性欲
催乳素性欲
家庭血压记录血压
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)血压
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮、性欲
精液分析停用后至少3个月再做,之后每3个月复查一次,直至恢复正常自身睾酮
每年
适用于经常或反复使用的情况
长期使用时的骨密度检查(DXA)骨骼

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
内分泌科医生自身睾酮、雌激素过低、骨骼、性欲
心内科医生胆固醇、血压
泌尿科医生性欲
皮肤科医生脱发
妇科医生男性化、性欲、自身睾酮 (女性)

居家

  • 在家测血压:每周2~3次,早晨测量,并做好记录

出现以下情况请立即就医

  • 突发剧烈头痛、视力改变、一侧肢体麻木或无力、说话困难——请拨打急救电话。
  • 注射部位发热、发红、肿胀或有脓,并伴发烧——这是脓肿的征兆;请就医。
  • 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

使用者大多是女性。可能出现痤疮、毛发过多、声音改变和阴蒂增大,其中声音和阴蒂的变化可能是永久性的。它常导致月经停止,并显著降低HDL。妊娠期禁用:雄激素可使女性胎儿男性化。

误区与事实

误区

““美丽芯片”能燃烧脂肪,只会让肌肉更紧致。”

事实

没有任何试验研究过以改善外形为目的的使用。在医学试验中,大多数研究发现体重增加,痤疮和毛发过多等雄激素作用很常见,WADA也将其列为合成代谢制剂。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

检查联用情况 →

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